Напишите нам
Мы любим общаться!Критикуйте, советуйте, улучшайте!
Мы любим общаться! Критикуйте, советуйте, улучшайте!

АРЛЕТ
от 175.20 ₽

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Лекарственная форма

Дозировка Фасовка Упаковка
500МГ+125МГN14БАНКА
0,875+0,125N14
250МГ+125МГN14

Фармакологическая группа

Антибиотик-пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

Производитель

ПОЛЛО, ООО

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, средний отит, заглоточный абс­цесс, тонзиллит, фарингит);

- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекци­ей, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

- инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит, пиелит);

- инфекции в акушерстве и гинекологии (сальпингит, сальпингоофорит, цервицит, бакте­риальный вагинит, эндометрит, пельвиоперитонит, септический аборт);

- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, флегмона, абсцесс, раневая инфекция, в т.ч. после укусов животных и человека);

- инфекции костной и соединительной тканей (в т.ч. остеомиелит);

- инфекции желчных путей (холецистит, холангит);

- шанкроид (мягкий шанкр);

- одонтогенные инфекции;

- инфекции пищеварительной системы (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство).

Противопоказания

- гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте и другим компонентам препарата;

- гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины);

- нарушения функции печени (в т.ч. желтуха) при приеме амоксициллина + клавулановой кислоты в анамнезе;

- инфекционный мононуклеоз или лимфолейкоз (опасность появления экзантемы);

- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);

- детский возраст до 12 лет с хронической почечной недостаточностью (для данной лекар­ственной формы);

- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) только для таблеток дозировкой 875 мг+125 мг;

Перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом!

С осторожностью

Беременность, период грудного вскармливания, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применени­ем пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний - перед применением препарата обяза­тельно проконсультируйтесь с врачом!

Особые указания

Классификация по частоте развития: часто - от 1 до 10 %, нечасто от 0,1 до 1 %, ред­ко - от 0,01 до 0,1 %, очень редко - менее 0,01 %

Аллергические реакции: нечасто - крапивница, эритематозные высыпания зуд; редко - многоформная экссудативная эритема; очень редко - эксфолиативный дерматит, злокаче­ственная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, ангионевротический отек, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерали­зованный экзантематозный пустулез. В некоторых случаях появляется так называемая "сыпь пятого дня" (коревидная экзантема).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), повы­шение активности печеночных трансаминаз; редко - гепатит, холестатическая желтуха; очень редко - глоссит, гастрит, стоматит, геморрагический колит (также может развиться после терапии), псевдомембранозный колит, энтероколит, черный "волосатый" язык, по­темнение зубной эмали. Увеличение активности трансаминаз (аспартатаминотрансфераза и аланинаминотрансфераза), билирубина и щелочной фосфатазы обычно отмечается у лиц мужского пола и у пожилых пациентов, особенно старше 65 лет. Риск подобных изменений повышается при приеме препарата более 14 дней. Указанные явления очень редко от­мечаются у детей. Вышеперечисленные изменения обычно появляются во время лечения или сразу после. Иногда могут появляться через несколько недель после отмены препара­та. В основном реакции со стороны пищеварительной системы носят преходящий и не­значительный характер, но иногда бывают выраженными.

Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия; очень редко - удлинение времени кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль, обратимые гиперактивность и судороги (судороги могут возникнуть при нарушении функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата), очень редко - бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - гематурия.

Прочие: часто - развитие суперинфекции (включая кандидоз), экзантема; редко - обра­тимое увеличение протромбинового времени, кристаллурия, интерстициальный нефрит, васкулит.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Способ применения

Внутрь.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Для уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной систе­мы рекомендуется принимать препарат в начале еды. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг;

Легкие и среднетяжелые инфекции (кроме инфекций нижних дыхательных путей) - по 1 таблетке (250 мг+125 мг) 3 раза в сутки или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) 2 раза в сутки.

Тяжелые инфекции или инфекции нижних дыхательных путей - по 1 таблетке (500 мг+125 мг) 3 раза в сутки или по 1 таблетке (875 мг+ 125 мг) 2 раза в сутки.

Одонтогенные инфекции - по 1 таблетке (250 мг+125 мг) 3 раза в сутки или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Дети от 6 до 12 лет

Суточная доза составляет обычно 20-30 мг/кг амоксициллина и 5-7,5 мг/кг клавулановой кислоты. Для детей в возрасте 6-12 лет (с массой тела менее 40 кг) обычная доза пре­парата - по 1 таблетке (250 мг+125 мг) 2-3 раза в сутки или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) 2 раза в стуки. При тяжелых инфекциях эти дозы можно удваивать.

Детям массой тела 40 кг и более следует назначать дозы, как взрослым.

Минимальный курс лечения препаратом составляет 5 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра. Продолжительность лечения острого неосложненного среднего отита составляет 5-7 дней.

Необходимо помнить, что 2 таблетки по (250 мг+125 мг) не эквивалентны 1 таблетке (500 мг+125 мг), т.к. в них содержится в 2 раза больше клавулановой кислоты.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет: для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела 40 кг и более) - 6 г, для детей младше 12 лет (с массой тела менее 40 кг) - 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме клавуланата калия) состав­ляет: для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела 40 кг и более) - 600 мг, для детей младше 12 лет (с массой тела менее 40 кг) -10 мг/кг массы тела.

Патенты с нарушениями функции почек

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг проводят коррекцию дозы и кратность приема в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется;

при КК 10-3 0 мл/мин: по 1 таблетке (250 мг+125 мг) 2 раза в сутки (при легких и среднетяже­лых инфекциях) или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) 2 раза в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);

при КК менее 10 мл/мин: по 1 таблетке (250 мг+125 мг один раз в сутки (при легких и средне­тяжелых инфекциях) или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) один раз в сутки (при тяжелых ин­фекциях или инфекциях нижних дыхательных путей).

При анурии - интервал между дозированием следует увеличить до 48 часов и более.

Патенты, находящиеся на гемодиализе

Корректировки доз основаны на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Взрослым обычно назначают по 1 таблетке (500 мг+125 мг) или 2 таблетки (250 мг+125 мг) каждые 24 ч (1 раз в сутки). Детям назначают (15 мг/кг+3,75 мг/кг) 1 раз в сутки. ДОПОЛНИТЕЛЬНО 1 доза во время сеанса диализа и ещё одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой ки­слоты).

Патенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью обычными дозами; регулярно осуществляют мони­торинг функции печени.

Патенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу корректируют так, как указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

Описание

Двояковыпуклые, продолговатые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Состав

Состав на одну таблетку

Активные вещества:

250 мг+ 125мг

500 мг+ 125мг

875 мг+ 125мг

Амоксициллина тригидрат (в пересчёте на амоксициллин)

250 мг

500 мг

875 мг

Клавуланат калия (в пересчёте на клаву- лановую кислоту)

Вспомогательные вещества:

Состав ядра:

125 мг

125 мг

125 мг

Повидон низкомолекулярный (поливи- нилпирролидон низкомолекулярный ме­дицинский 12600±2700)

14,0 мг

20,0 мг

30,0 мг

Тальк

12,8 мг

21,4 мг

33,0 мг

Крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500)

119,4 мг

191,2 мг

249,0 мг

Кальция стеарат (кальций стеарино­вокислый)

6,4 мг

10,7 мг

16,5 мг

Кремния диоксид коллоидный (аэросил)

6,4 мг

10,7 мг

16,5 мг

Целлюлоза микрокристаллическая

45,2 мг

90,2 мг

51,7 мг

Масса ядра: Состав оболочки:

640 мг

1067 мг

1550 мг

Г ипромеллоза

(оксипропилметилцеллюлоза)

8,0 мг

13,0 мг

19,1 мг

Пропиленгликоль

6,0 мг

10,0 мг

15,5 мг

Макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)

3,9 мг

6,5 мг

10,0 мг

Титана диоксид

2,1 мг

3,5 мг

5,4 мг

Масса таблетки покрытой оболочкой

660 мг

1100 мг

1600 мг

Механизм действия

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия из группы ингибиторозащищенных пенициллинов, устойчивый к воздействию ферментов β-лактамаз, вырабатываемых многими патоген­ными микроорганизмами для защиты (устойчивости) от действия β-лактамных антибиоти­ков (пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов). Бактериальные β-лактамазы разруша­ют (гидролизуют) антибиотик на неактивные фрагменты (вещества). Бактерии, вырабаты­вающие β-лактамазы, устойчивы (резистентны) к пенициллинам и цефалоспоринам.

Препарат Арлет® содержит 2 действующих вещества: амоксициллин (полусинтетический пенициллин с широким спектром антибактериальной активности) и клавулановую кислоту (необратимый ингибитор β-лактамаз).

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амок­сициллин подвергается разрушению β-лактамазами, поэтому в спектр его антибактери­альной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы.

Клавулановая кислота - β-лактамное соединение, обладающее способностью инакти­вировать широкий спектр β-лактамаз путем образования стабильного инактивированного комплекса с ними, что предупреждает ферментативное разрушение амоксициллина.

Клавулановая кислота подобна по структуре β-лактамным антибиотикам, но практически не обладает собственной антибактериальной активностью. Клавулановая кислота ин­гибирует β-лактамазы II, III, IV и V типов (по классификации Ричмонда-Сайкса), но неак­тивна в отношении β-лактамаз типа I, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Присутствие клавулановой кислоты в составе препарата защищает амоксициллин от разрушения β-лактамазами и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных (устойчивых) к нему и к дру­гим пенициллинам и цефалоспоринам.

Препарат обладает широким спектром бактерицидного антибактериального действия. Активен в отношении следующих микроорганизмов:

- грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae. Streptococcus bovis; Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus и другие коагулазо-негативные стафилококки, Ente- roccocus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Bacillis anthracis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides;

- грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella petrussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Eikenella corro- dens, Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vi­brio cholerae, Yersinia enterocolitica;

- грамположительные и грамотрицательные анаэробы: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragihs), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.;

- другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Helicobacter pylori, Leptos­pira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. В комбинации амоксициллин и клавулановая кислота не влияют на фармакокине­тику друг друга.

Оба компонента быстро и полностью всасываются после приёма внутрь, приём пищи почти не влияет на степень всасывания, однако клавулановая кислота лучше всасывается при приеме таблетки препарата в начале еды.

Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 1 час после приёма. Значения максимальной концентрации составляет для амоксициллина (в зависи­мости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл.

Оба компонента характеризуются большим объёмом распределения. Терапевтические концентрации обоих активных веществ определяются в различных органах, тканях и жид­ких средах организма: в легких, мокроте, органах брюшной полости, органах малого таза (матке, яичниках, предстательной железе), в среднем ухе, в коже, печени, нёбных минда­линах, придаточных пазухах носа, желчном пузыре; в жировой, костной и мышечной тка­нях; в плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в желчи, моче, слюне, бронхиальном секрете, в гнойном отделяемом, в интерстициальной жидкости.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер (нега­тивного влияния на плод не выявлено) и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.

Амоксициллин частично метаболизируется в печени (10 % от введенной дозы) до неак­тивных метаболитов, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печени (50-70 % от введенной дозы).

Амоксициллин выводится из организма преимущественно почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации (52±15 % дозы в неизмененном виде в течение 7 ч) и небольшое количество - с желчью. Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выво­дится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота выво­дится почками путем клубочковой фильтрации (40-65 %), частично в виде метаболитов, а также кишечником.

Период полувыведения (Т1/2) амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты. При анурии Т1/2 обоих активных веществ колеблется между 10 и 15 часами.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитоне­альным диализом.

Беременность и лактация

Препарат может назначаться во время беременности только в тех случаях, когда предпо­лагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат можно принимать в период грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с выделением в грудное молоко активных веществ препарата в следовых количествах, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, нахо­дящихся на грудном вскармливании, отмечаться не может. В случае развития у ребенка сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами

Во время приёма препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомо­торных реакций.

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды - замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Одновременный приём с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, циклосерин) - при одновременном применении оказывают синергидное дейст­вие; бактериостатические (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - ан­тагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приёме анти­коагулянтов необходимо следить за показателями свёртываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства, блокирующие канальцевую секрецию, - повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится преимущественно клубочковой фильтрацией).

Одновременный приём с метотрексатом - повышает токсичность метотрексата.

Побочные эффекты

Перед началом лечения необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предше­ствующих реакций повышенной чувствительности на пенициллиновые или цефалоспориновые антибиотики или другие аллергены.

Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наибо­лее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на антибио­тики этой группы. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекра­тить лечение препаратом и начать альтернативную терапию. При серьёзных реакциях по­вышенной чувствительности следует немедленно ввести адреналин (эпинефрин). Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Были выявлены случаи развития некротизирующего колита у новорожденных, у бере­менных с преждевременным разрывом плодных оболочек, которым проводилась профилактическая терапия амоксициллином/клавулановая кислота.

При лечении легкой диареи (вызванной Clostridium difficile) на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических при­знаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные мето­ды контрацепции.

Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связы­вание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть при­чиной ложноположительной реакции при пробе Кумбса.

С осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени.

Выраженность побочных эффектов со стороны пищеварительной системы можно уменьшить, принимая препарат в начале приема пищи.

У пациентов, получающих препарат, редко может наблюдаться увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном приёме препарата с антикоагулянтами необ­ходимо проводить соответствующий мониторинг.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко может возникать кристаллурия. При приёме амоксициллина в высоких дозах рекомендуется принимать достаточное количест­во жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образова­ния кристаллов амоксициллина.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции орга­нов кроветворения, печени, почек.

У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между дозированием.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофло­ры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

У пациентов имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны пе­рекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по (250 мг+125 мг) и (500 мг+125 мг) содержат одинаковое количество клавулановой кисло­ты - 125 мг, то 2 таблетки по (250 мг+125 мг) не эквивалентны 1 таблетке (500 мг+125 мг).

Лабораторные показатели:

Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюко­зу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется ис­пользовать ферментативные реакции с глюкозидазой.

Передозировка

В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, диарея, рвота), возможны также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в единичных случаях - судороги.

При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение - сим­птоматическое.

В случае недавнего приема (менее 4 часов) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания.

Амоксициллин+клавуланат калия удаляется при гемодиализе.

Отпуск из аптек

По рецепту

Условия хранения и срок годности

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Дата регистрации

26.09.2011
Войти
Обратная связь