Напишите нам
Мы любим общаться!Критикуйте, советуйте, улучшайте!
Мы любим общаться! Критикуйте, советуйте, улучшайте!

АСПИКОР
от 47.00 ₽

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Лекарственная форма

Дозировка Фасовка Упаковка
0,1N30

Фармакологическая группа

Антиагрегантное средство

Производитель

ВЕРТЕКС, ЗАО

Показания

Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, по­жилой возраст), повторного инфаркта миокарда и при подозрении острого инфаркта миокарда.

Нестабильная стенокардия.

Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгово­го кровообращения).

Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения.

Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий).

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим нестероидным про­тивовоспалительным препаратам (НПВП).

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; желудочно-кишечное кровотечение.

Геморрагический диатез.

Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП, триада Фернана-Видаля (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты). Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность (I и III триместр) и период лактации.

Возраст до 18 лет.

С осторожностью

При подагре, гиперурикемии, при наличии в анамнезе: язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, почечной и печеночной не­достаточности, бронхиальной астмы, хронических заболеваний органов дыхания, сенной лихорадки, полипоза носа, лекарственной аллергии; во II триместре беременности; в соче­тании с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю; дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Особые указания

Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке), анафилаксия; тошнота, изжога, рвота, абдоминальная боль, язвы слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, в т.ч. с перфорацией, желудочно-кишечное кровотечение; повышение активности "печеночных" ферментов; бронхоспазм; повышенная кровоточивость, анемия; головокружение, шум в ушах.

Способ применения

Аспикор® следует принимать внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая большим коли­чеством жидкости. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом.

Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда

100-200 мг/сутки (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасыва­ния).

Профилактика первичного острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска - 100 мг/сутки.

Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия. Профилак­тика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований - 100-300 мг/сутки.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей - 100-200 мг/сутки.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. На поперечном разрезе - однородная масса белого или почти белого цвета.

Состав

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

Активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 100 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 122 мг, лактозы моногидрат - 60 мг, кроскармеллоза натрия - 12 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 3 мг, стеариновая кислота - 3 мг.

Кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (метакриловой кислоты сополимер) - 10,3 мг, пропиленгликоль - 1,4 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленоксид 4000) - 0,4 мг, титана диоксид - 1,2 мг, тальк - 1,7 мг.

Механизм действия

Фармакодинамика

Аспикор® за счет активного действующего вещества - ацетилсалициловой кислоты - при длительном применении в низких дозах оказывает антиагрегантное действие. Основной механизм действия ацетилсалициловой кислоты - неселективная инактивация фермента циклооксигеназы (ЦОГ), в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов эндотелиальными клетками (в дозах более 300 мг) и тромбоксана А2 в тромбо­цитах, что обуславливает антиагрегантное действие препарата. Ацетилсалициловая кисло­та может оказывать и другие воздействия на процесс свертывания крови, повышая фибри­нолитическую активность и снижая концентрацию в крови зависимых от витамина К фак­торов свертывания крови (II, VII, IX, X). Как и другие препараты ацетилсалициловой ки­слоты, в более высоких дозах Аспикор® оказывает противовоспалительное, жаропони­жающее, анальгезирующее действие.

Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта мио­карда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболе­ваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной эли­минации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быст­ро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения не более 15-20 мин. Ацетилсалициловая кислота всасывается в проксимальном отделе тонкой кишки. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается в среднем через 3 часа после приема препарата внутрь. В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Сывороточная концентрация салицилатов весьма вариабельна. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать разви­тию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе, в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Салициловая кислота метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 ме­таболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собст­венно салициловой кислоты (60 %) и ее метаболитов. Выведение неизмененного салици­лата зависит от pH мочи (при защелачивании мочи возрастает ионизирование салицила­тов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость вы­ведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения 2-3 ч, с уве­личением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Беременность и лактация

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска для плода и пользы для матери.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосред­ственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недо­ношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противо­показано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами

Во время приема препарата следует с осторожностью управлять транспортными средст­вами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Аспикор® при одновременном применении усиливает действие следующих лекарствен­ных средств:

- метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белка­ми плазмы;

- гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вы­теснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы; тромболитических и антиагрегантных препаратов (тиклопидина);

- дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;

- гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вы­теснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы; вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы;

- других нестероидных противовоспалительных препаратов; гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид).

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечения. Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Этанол и этанолсодержащие лекарственные средства увеличивают повреждающее дейст­вие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желу­дочно-кишечных кровотечений. Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарона, сульфинпиразона) вследствие конкурентной тубу­лярной элиминации мочевой кислоты.

Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают прояв­ления гематотоксичности препарата.

Побочные эффекты

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать при­ступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженно­сти во время и после хирургических вмешательств.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получаю­щим гипогликемические препараты.

При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозиров­ка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном, поскольку по­следний ухудшает благоприятное влияние Аспикора® на продолжительность жизни. Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Передозировка

Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг - острое отравление считается легким, 150- 300 мг/кг - умеренным, более 300 мг/кг - тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рво­та, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недо­могание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление - гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Перво­начально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает па­ралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респира­торный ацидоз.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелиру­ет со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интокси­кации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравле­нии; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравле­нии средней и тяжелой степени необходима госпитализация.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоян­ный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимо­сти от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цит­рата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетил­салициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокар­боната (88 мЭкв в 1 л 5 % раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановле­ние объема циркулирующей крови и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблю­дать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для защелачива­ния мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиа­лиз показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогресси­рующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.

Отпуск из аптек

Без рецепта

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте при темпера­туре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте. 2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Дата регистрации

31.08.2010
Войти
Обратная связь