Напишите нам
Мы любим общаться!Критикуйте, советуйте, улучшайте!
Мы любим общаться! Критикуйте, советуйте, улучшайте!

АВЕЛОКС
от 9466.00 ₽

РАСТВОР ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Другие лекарственные формы: таблетки

Лекарственная форма

Дозировка Фасовка Упаковка
0,4250МЛФЛАКОН
400МГ250МЛ N4КОНТЕЙНЕР

Фармакологическая группа

Противомикробное средство - фторхинолон

Производитель

БАЙЕР ФАРМА АГ

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

- Внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированную диабетическую стопу).

- осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы.

- Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при МИК ≥ 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм / сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата;

- возраст до 18 лет;

- беременность и период грудного вскармливания;

- наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;

- изменения электрофизиологических параметров сердца, выражающиеся в удлинении интервала QT: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорректированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;

- применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");

- нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и повышение содержания трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы, в связи с ограниченным количеством клинических данных.

С осторожностью

- При заболеваниях ЦНС (в т. ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности;

- у пациентов с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе;

- у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;

- при миастении gravis;

- у пациентов с циррозом печени;

- при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия;

Пациенты с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при терапии хинолонами. Вследствие этого у таких пациентов моксифлоксацин должен применяться с осторожностью.

Особые указания

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только внутривенно), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений {выделены курсивом). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе "часто" встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.

В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом: часто (от≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Системы органов

Часто

Нечасто

Редко

Очень редко

Инфекционные и паразитарные заболевании

Грибковые суперинфекции

Со стороны системы кроветворения

Анемия

Лейкопения

Нейтропения

Тромбоцитопения

Тромбоцитоз

Удлинение протромбинового времени/ увеличение международного нормализованного отношении(MНО)

Изменение концентрации тромбопластина

Повышение концентрации протромбина / уменьшение MНО

Со стороны иммунной системы

Аллергические реакции

Зуд

Сыпь

Крапивница

Эозинофилия

Анафилактические / анафилактоидные реакции

Ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни)

Анафилактический / анафилактоидный шок (в том числе потенциально угрожающий жизни)

Со стороны обмена веществ

Гиперлипидемия

Гипергликемия

Гиперурикемия

Гипогликемия

Психические расстройства

Тревожность психомоторная гиперактивность/ ажитация

Эмоциональная лабильность Депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такие как суицидальные мысли или суицидальные попытки)

Галлюцинации

Деперсонализация

Психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки)

Со стороны нервной системы

Головная боль

Головокружение

Парестезии/

Дизестезии

Нарушение вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию)

Спутанность сознания и дезориентация

Нарушения сна

Тремор

Вертиго

Сонливость

Гипестезия

Нарушения обоняния (включая аносмию)

Атипичные сновидения

Нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов)

Судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе "grand mal" припадки)

Нарушения внимания

Нарушения речи

Амнезия

Периферическая нейропатия и полинейропатия

Гиперестезия

Со стороны органа зрения

Нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС)

Преходящая потеря зрения (особенно на фоне реакций со стороны ЦНС)

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Шум в ушах

Ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое)

Со стороны сердечно- сосудистой системы

Удлинение интервала QT у больных с сопутствующей гипокалиемией

Удлинение интервала QT

Ощущение сердцебиения Тахикардия

Вазодилатация

Желудочковые тахиаритмии

Обмороки

Повышение артериального давления

Снижение артериального давления

Неспецифические аритмии

Полиморфная желудочковая тахикардия (Torsade de Pointes)

Остановка сердца(преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда)

Со стороны дыхательной системы, органон грудной клетки и средостения

Одышка (включая астматические состояния)

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота

Рвота

Боли в животе

Диарея

Сниженный аппетит и сниженное потребление пищи

Запор

Диспепсия

Метеоризм

Гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита)

Повышение активности амилазы

Дисфагия

Стоматит

Псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями)

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Повышение активности "печеночных" трансаминаз

Нарушения функции печени (включая повышение активности лактатдегидрогеназы)

Повышение концентрации билирубина

Повышение активности гамма-глутамилтрансферазы

Повышение в крови активности щелочной фосфатазы

Желтуха

Гепатит (преимущественно холестатический)

Фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи)

Со стороны кожи и мягких тканей

Буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни)

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Артралгия

Миалгия

Тендинит

Повышение мышечного тонуса и судороги

Мышечная слабость

Разрывы сухожилий

Артрит

Нарушения походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы

Усиление симптомов миастении gravis

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)

Нарушение функции почек

Почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может принести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек)

Общие расстройства и повреждения в месте введения

Местные реакции в месте введения

Общее недомогание

Боль без четкой причины

Потливость

Флебит /тромбофлебит в месте введения

Отек

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию (внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь):

Часто: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы.

Нечасто: желудочковые тахиаритмии, гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе "grand mal" припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Способ применения

Взрослые

Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (250 мл раствора для инфузий) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом. На начальных этапах лечения может применяться препарат Авелокс®, раствор для инфузий, а затем, при наличии показаний, препарат может быть назначен для приема внутрь в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

- Внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней;

- Осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день;

- Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

По данным клинических исследований продолжительность лечения препаратом Авелокс®, раствор для инфузий, может достигать 21 дня.

Пациенты пожилого возраста

Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Дети

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Нарушение функции печени (класс A и В по классификации Чайлд-Пью)

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется (для применения у пациентов с циррозом печени см. раздел "Особые указания").

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Применение у пациентов типичных этнических групп

Изменения режима дозирования не требуется.

Способ применения

Препарат вводится внутривенно в виде инфузии длительностью не менее 60 минут как в неразбавленном виде, так и в сочетании со следующими совместимыми с ним растворами (с использованием Т-образного переходника):

- вода для инъекций;

- раствор натрия хлорида 0,9%;

- раствор натрия хлорида 1М;

- раствор декстрозы 5%;

- раствор декстрозы 10%;

- раствор декстрозы 40%;

- раствор ксилита 20%;

- раствор Рингера;

- раствор Рингера лактат.

Если препарат Авелокс®, раствор для инфузий, назначается совместно с другими препаратами, то каждый препарат следует вводить отдельно.

Смесь препарата Авелокс®, раствор для инфузий, с приведенными выше инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 часов при комнатной температуре.

При температуре ниже +15 °С может выпадать осадок, который растворяется при комнатной температуре (от +15 °С до +25 °С). Не следует хранить препарат в холодильнике.

Препарат должен храниться в производственной упаковке. Перед применением необходимо визуально проверить раствор на наличие включений. Следует применять только прозрачный, свободный от включений раствор.

Описание

Прозрачный раствор желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Состав

В 250 мл раствора для инфузий содержится:

Действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид 0,436 г, эквивалентно 0,400 г моксифлоксацина.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид (2,00 г), хлористоводородная кислота 1М (0-0,02 г), раствор натрия гидроксида 2М (0-0,05 г), вода для инъекций (248,614 -248,664 г).

Механизм действия

Фармакодинамика

Механизм действия

Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина

обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина.

Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10).

Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.

Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий.

Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина.

Отмечалось снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.

Тестирование чувствительности in vitro

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

Чувствительные

Умеренно-чувствительные

Резистентные

Грамположительные

Gardnerella vaginalis

Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК>2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм- сульфаметоксазол

Streptococcus pyogenes (группа А)*

Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus*, и S. intermedins*)

Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus dysgalactiae

Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*

Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину / офлоксацину штаммы)'

Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), чувствительные к метициллину штаммы

Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), резистентные к метициллину штаммы

Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)

Enterococcus avium *

Enterococcus faecium *

Грамотрицательные

Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β- лактамазы)*

Haemophilus parainfluenzae*

Moraxella саtarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β- лактамазы)*

Bordetella pertussis

Legionella pneumophilia

Escherichia coli*

Acinetobacter baumanii

Klebsiella pneumoniae*

Klebsiella oxytoca

Citrobacter freundii*

Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedins, E. sakazaki)

Enterobacter cloacae *

Pantoea agglomerans

Pseudomonas aeruginosa

Pseudomonas fluorescens

Burkholderia cepacia

Stenotrophomonas maltophilia

Proteus mirabilis*

Proteus vulgaris

Morganella morganii

Neisseria gonorrhoeae*

Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)

Анаэробы

Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasoni*. B. thetaiotaomicron*. B. ovatus*. B. uniformis*, B. vulgaris*)

Fusobacterium spp.

Peptostreptococcus spp. *

Porphyromonas spp.

Prevotella spp.

Propionibacterium spp.

Clostridium spp. *

Атипичные

Chlamydia pneumoniae*

Chlamydia trachomatis*

Mycoplasma pneumoniae*

Mycoplasma hominis

Mycoplasma genitalium

Legionella pneumophila*

Coxiella burnetii

* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

+ Применение моксифлоксацина не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUС)/MИK90, превышает 125, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) / МИК90находится в пределах 8-10, это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: АUС/МИК90> 30-40.

Параметр

(среднее значение)

AUIC* (ч)

Сmах/МИК90

(инфузия в течение 1 ч)

МИК90 0,125 мг/л

313

32,5

МИК90 0,25 мг/л

156

16.2

МИК90 0,5 мг/л

78

8,1

*AUIC - площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/МИК90).

Фармакокинетика

Всасывание

После однократной инфузии моксифлоксацина в дозе 400 мг в течение 1 часа Сmах достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме моксифлоксацина внутрь.

Экспозиция моксифлоксацина, определяемая по показателю AUC, незначительно превышает таковую при приеме моксифлоксацина внутрь. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 91%. После многократных внутривенных инфузий моксифлоксацина в дозе 400 мг продолжительностью 1 час 1 раз в сутки Cssmax и Cssmin варьирует в пределах от 4,1 мг/л до 5,9 мг/л и от 0,43 мг/л до 0,84 мг/л, соответственно. Средняя стабильная концентрация, равная 4,4 мг/л, достигается в конце инфузии.

Распределение

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме крови, создаются в легочной ткани (в т. ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме крови. Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости и женских половых органах.

Метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2).

Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

Выведение

Период полувыведения моксифлоксацина составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции моксифлоксацина.

Баланс для исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - через кишечник.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Возраст, пол и этническая принадлежность

При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и Сmах. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Сmах были обусловлены скорее разницей в весе, чем полом и не являются клинически значимыми.

Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.

Дети

Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

Почечная недостаточность

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин / 1,73 м2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Нарушение функции печени

Концентрация моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) не имела существенных различий по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев или у пациентов с нормальной функцией печени (для применения у пациентов с циррозом печени см. также "Особые указания").

Беременность и лактация

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин в период лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

Взаимодействие

При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.

Препараты, удлиняющие интервал QТ

Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют па удлинение интервала QТ. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (torsade de pointes).

Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT:

- антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.);

- антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.);

- нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.);

- трициклические антидепрессанты;

- антимикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин (внутривенно), пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин);

- антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);

- другие (цизаприд, винкамин (внутривенно), бепридил, дифеманил).

Варфарин

При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

Изменение значения МНО. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента.

Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторинг МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Дигоксин

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При применении повторных доз моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом значение площади под кривой "концентрация - время" (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменялись.

Активированный уголь

При внутривенном введении моксифлоксацина с одновременным пероральным приемом активированного угля системная биодоступность препарата незначительно снижается (приблизительно на 20%) вследствие адсорбции моксифлоксацина в просвете желудочно- кишечного тракта в процессе энтерогепатической рециркуляции.

Несовместимость

Нельзя плодить инфузионный раствор моксифлоксацина одновременно с другими несовместимыми с ним растворами, к которым относятся:

- Раствор натрия хлорида 10%;

- Раствор натрия хлорида 20%:

- Раствор натрия гидрокарбоната 4,2%;

- Раствор натрия гидрокарбоната 8,4 %.

Побочные эффекты

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко, даже после первого применения препарата, анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение препаратом Авелокс® следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

При применении препарата Авелокс® у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT.

Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT, Удлинение интервала QT сопряжено е повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузии (400 мг в течение 60 мин). Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено не было. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших препарат Авелокс®, не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. При применении препарата Авелокс® может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями.

В связи с этим препарат противопоказан при:

- изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорректированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; при наличии в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;

- применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Препарат Авелокс® следует применять с осторожностью:

- у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;

- у пациентов с циррозом печени (так как у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT).

При применении препарата Авелокс® сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел "Побочное действие"). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение препаратом Авелокс®

При применении препарата Авелокс® сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражения кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение препаратом Авелокс®.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Препарат Авелокс® следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая препарат Авелокс®, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом Авелокс® развилась тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия.

Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.

Препарат Авелокс® следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания.

На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения применение препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении препарата Авелокс® в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие препарат Авелокс®, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.

Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами (см. раздел "Фармакодинамика").

Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение препаратом Авелокс®.

У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая Авелокс®, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящей к парестезиям, кинестезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, которым проводится лечение препаратом Авелокс®, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость (см. раздел "Побочное действие").

Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. раздел "Побочное действие"). В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить препарат Авелокс® и принять необходимые меры. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Авелокс® пациентами е психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Дисгликемия

Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении препарата Авелокс® отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии препаратом Авелокс® дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови (см, раздел "Побочное действие").

Пациенты, соблюдающие диету с пониженным содержанием соли (при сердечной недостаточности, почечной недостаточности, при нефротическом синдроме) должны учитывать, что в растворе для инфузий содержится натрия хлорид.

Суточная доза натрия в препарате составляет 34 ммоль.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более.

В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

Отпуск из аптек

По рецепту

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре от 15 до 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Флаконы: 5 лет.

Контейнеры полиолефиновые: 3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Дата аннулирования

Бессрочный
Войти
Обратная связь