Напишите нам
Мы любим общаться!Критикуйте, советуйте, улучшайте!
Мы любим общаться! Критикуйте, советуйте, улучшайте!

АЗИТРОМИЦИН
от 102.70 ₽

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Другие лекарственные формы: капсулы, таблетки

Лекарственная форма

Дозировка Фасовка Упаковка
0,125N6

Фармакологическая группа

Антибиотик-азалид

Производитель

ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО, АТОЛЛ, ООО, КЕРН ФАРМА С.Л., РЕПЛЕК ФАРМ СКОПЬЕ, ООО, ВЕРТЕКС, ЗАО

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);

- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита);

- внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями (см. раздел "Особые указания");

- инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);

- инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам, кетолидам или другим компонентам препарата;

- нарушение функции печени тяжелой степени;

- тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);

- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг);

- детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг);

- период грудного вскармливания;

- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Беременность; миастения; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин); пожилым пациентам; у паци­ентов с наличием проаритмогенных фак­торов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлине­нием интервала QT, у пациентов, получа­ющих терапию антиаритмическими препа­ратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипси­хотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), с нарушением водно-электролитного ба­ланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значи­мой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, вар­фарина, циклоспорина.

Особые указания

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01% (включая единичные случаи).

Инфекционные заболевания:

нечасто - кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий;

очень редко - псевдомембранозный колит.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия.

Аллергические реакции:

часто - кожный зуд, кожная сыпь;

нечасто - реакции гиперчувствительности, реакция фотосенсибилизации, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек;

очень редко - анафилактическая реакция, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны крови и лимфатической систем:

часто - эозинофилия, лимфопения;

нечасто - лейкопения, нейтропения;

очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны дыхательной системы:

нечасто - пневмония, фарингит, респираторные заболевания, ринит, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны нервной системы:

часто - головная боль, головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений; нечасто - гипестезия, сонливость, бессонница, нервозность;

редко - ажитация;

очень редко - тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния (или аносмия) и вкусовых ощущений, миастения, беспокойство;

частота неизвестна - извращение обоняния, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: часто - нарушение четкости зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

часто - глухота;

нечасто - шум в ушах, расстройство слуха;

редко - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто - ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица;

очень редко - снижение артериального давления, увеличение интервала QT, аритмия типа "пируэт", желудочковая тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто - тошнота, метеоризм, боль в животе, диарея;

часто - диспепсия, рвота;

нечасто - запор, гастрит, гастроэнтерит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез;

очень редко - изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечасто - повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации билирубина, гепатит;

редко - нарушение функции печени;

очень редко - холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны кожных покровов:

нечасто - дерматит, сухость кожи, повышенное потоотделение.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

часто - артралгия;

нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее.

Со стороны мочеполовой системы:

нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, дизурия, боль в области почек, метроррагии, нарушения функции яичек;

очень редко - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Лабораторные показатели:

часто - снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови, повышение количества: базофилов, моноцитов, нейтрофилов;

нечасто - увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита; повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы в плазме крови, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови, изменение концентрации калия.

Прочие:

часто - слабость;

нечасто - боль в груди, периферические отеки, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, лихорадка.

Способ применения

Внутрь, не разжевывая, по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).

При акне вульгарис средней степени тяжести: по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г). Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней.

При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (erythema migrans): 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), затем со 2-го по 5 день - 0,5 г (1 таблетка по 500 мг) (курсовая доза 3,0 г).

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит - 1,0 г (2 таблетки по 500 мг) однократно.

Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Для удобства дозирования рекомендуется воспользоваться таблицей № 2.

Таблица № 2. Расчет дозы препарата Азитромицин для детей с массой тела менее 45 кг:

Масса тела

Количество азитромицина в таблетках

18-30 кг

2 таблетки по 125 мг (250 мг азитромицина)

31-44 кг

3 таблетки по 125 мг (375 мг азитромицина)

не менее 45 кг

назначают дозы, рекомендованные для взрослых

При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, азитромицин применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (erythema migrans): по 20 мг/кг 1 раз в сутки в 1-й день, затем из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день. Курсовая доза составляет 60 мг/кг.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней тяжести (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При нарушении функции печени легкой и средней тяжести коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые пациенты могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин, в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа "пируэт".

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Дозировка 125 мг

активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 125,000 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 9,000 мг; лактозы моногидрат - 8,366 мг; повидон К-30 - 6,500 мг; кросповидон - 6,500 мг; натрия лаурилсульфат - 0,325 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,650 мг; магния стеарат - 1,650 мг;

пленочная оболочка: [гипромеллоза - 3,000 мг, тальк - 1,000 мг, титана диоксид - 0,550 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,450 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)] - 5,000 мг.

Дозировка 500 мг

активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 500,000 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 36,000 мг; лактозы моногидрат - 33,464 мг; повидон К-30 - 26,000 мг; кросповидон - 26,000 мг; натрия лаурилсульфат - 1,300 мг; кремния диоксид коллоидный - 6,600 мг; магния стеарат - 6,600 мг;

пленочная оболочка: [гипромеллоза - 12,000 мг, тальк - 4,000 мг, титана диоксид - 2,200 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 1,800 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)] - 20,000 мг.

Механизм действия

Фармакодинамика

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки.

Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Таблица №1. Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Микроорганизмы

МИК, мг/л

Staphylococcus

<1

>2

Streptococcus А, В, С, G

<0,25

>0,5

S. pneumoniae

<0,25

>0,5

Н. influenzae

<0,12

>4

М. catarrhalis

<0,5

>0,5

N. gonorrhoeae

<0,25

>0,5

В большинстве случаев к азитромицину чувствительны:

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин- чувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы А, В, C, G;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

- анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

- другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:

- Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивый).

Микроорганизмы, изначально устойчивые:

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам);

- грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину;

- анаэробы: Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект "первого прохождения"), максимальная концентрация в крови (0,4 мг/л) создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения - 31 л/кг, связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

У азитромицина очень длинный период полувыведения - 30-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Беременность и лактация

Азитромицин применяется при беременности только в тех случаях, когда польза для матери превосходит возможный риск для плода. Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

Влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодо­ступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих пре­паратов или еды.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, триметоприма/ сульфаметоксазола, цетиризина, силдена­фила и метилпреднизолона в плазме крови при одновременном применении. Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения кон­центрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистра­ционном периоде были получены отдель­ные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получавших одновременно азитромицин и статины.

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитро­мицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитро­мицина и рифабутина и нейтропении не установлена.

В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение трех дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут одно­кратно), было выявлено достоверное по­вышение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой "кон­центрация-время" циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновремен­ном применении этих препаратов. В слу­чае необходимости одновременного при­менения этих препаратов, необходимо контролировать концентрацию циклоспо­рина в плазме крови и соответственно кор­ректировать дозу.

При одновременном применении дигокси­на и азитромицина необходимо контроли­ровать концентрацию дигоксина в плазме крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике.

При необходимости одновременного при­менения с антикоагулянтными средствами непрямого действия (такими как варфарин, другие антикоагулянты кумаринового ти­па) рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Было установлено, что одновременное применение терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных ослож­нений при одновременном приеме терфе­надина и азитромицина.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме кро­ви. Клинически значимых побочных эф­фектов не наблюдалось и корректировки дозы азитромицина при его одновремен­ном применении с нелфинавиром не тре­буется.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450; не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим мак­ролидам. Азитромицин не является индук­тором и ингибитором изоферментов си­стемы цитохрома Р450.

Не выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином.

При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение ночками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация актив­ного метаболита фосфорилированного зи­довудина в моноядерных клетках перифе­рических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.

При одновременном применении макроли­дов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производны­ми алкалоидов спорыньи не рекомендует­ся.

Побочные эффекты

В случае пропуска приема одной дозы препарата Азитромицин пропущенную до­зу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа. Препарат Азитромицин не следует исполь­зовать для лечения пневмонии у пациен­тов, для которых невозможно проведение пероральной терапии по причине тяжести заболевания и/или имеющих следующие факторы риска: муковисцидоз, бактерие­мия или подозрение на нее, состояния, способные изменить реакцию организма на течение заболевания (иммунодефицит, функциональная аспления и др.), пациен­ты, нуждающиеся в госпитализации, по­жилые или ослабленные пациенты. Препарат Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушени­ями функции печени легкой и средней сте­пени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой пече­ночной недостаточности.

При наличии симптомов нарушения функ­ции печени, таких как быстро нарастаю­щая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию препаратом Ази­тромицин следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом Азитроми­цин следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек. При терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) отмеча­ется увеличение концентрации азитроми­цина в плазме крови на 33 %.

Возможно развитие резистентности мик­роорганизмов при несоблюдении рекомендованной длительности курсов терапии. Как и при применении других антибакте­риальных препаратов, при терапии препа­ратом Азитромицин следует регулярно об­следовать пациентов на наличие невос­приимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.

Препарат Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокине­тические свойства азитромицина позволя­ют рекомендовать короткий и простой ре­жим дозирования.

Необходимо помнить, что для профилак­тики фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, а также для профи­лактики острой ревматической лихорадки, препаратом выбора обычно является пени­циллин.

При длительном приеме препарата Азитромицин возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приема препарата Азитромицин, а также через 2 месяца после окончания те­рапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Приме­нение препаратов, тормозящих перисталь­тику кишечника, противопоказано. Синдром замедленной реполяризации желудочков - синдром удлинения интервала QT - повышает риск развития аритмий, в том числе аритмии типа "пируэт" на фоне приема макролидов, а также азитромици­на. Осторожность при применении азит­ромицина следует соблюдать у пациентов с удлинением интервала QT, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности.

Следует соблюдать осторожность при од­новременном применении препарата Азитромицин и антипсихотических препаратов (пимозид), антидепрессантов (циталопрам), фторхинолонов (моксифлоксацин, левофлоксацин), циклоспорина, а также у пожилых пациентов.

Применение препарата Азитромицин мо­жет спровоцировать развитие миастениче­ского синдрома или вызвать обострение миастении.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое.

Отпуск из аптек

По рецепту

Условия хранения и срок годности

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Дата регистрации

14.08.2014

Дата аннулирования

24.12.2019
Войти
Обратная связь