Напишите нам
Мы любим общаться!Критикуйте, советуйте, улучшайте!
Мы любим общаться! Критикуйте, советуйте, улучшайте!

БИ-КСИКАМ
РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Другие лекарственные формы: таблетки

Лекарственная форма

Дозировка Фасовка Упаковка
15МГ/1,5МЛN3АМПУЛА

Фармакологическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат - НПВП

Производитель

ВЕРОФАРМ АО

Показания

Симптоматическое лечение болевого синдрома и воспаления при: ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозируюгцем спондилите.Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата;- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;- Активное желудочно-кишечное кровотечение;- Обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);- Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) у пациентов, не подвергающихся гемодиализу, прогрессирующие заболевания почек, в том числе подтвержденная гиперкалиемия;- Цереброваскулярное кровотечение или иное кровотечение;- Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;- Период после проведения аортокоронарного шунтирования;- Детский и подростковый возраст до 18 лет.- Беременность, грудное вскармливание.

С осторожностью

- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;- застойная сердечная недостаточность;- почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);- ишемическая болезнь сердца;- цереброваскулярные заболевания;- дислипидемия/гиперлипидемия;- сахарный диабет;- сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикоиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;- заболевания периферических артерий;- пожилой возраст;- длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП;- курение;- частое употребление алкоголя;- тяжёлые соматические заболевания.

Особые указания

Указанные ниже побочные эффекты перечислены в соответствии с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 - < 1/10), нечасто (≥1/1000 - <1/100), редко (≥1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000); не установлено.Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, в т.ч боль в животе, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, колит, эзофагит.Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз, билирубина); очень редко - гепатит.Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость.Со стороны психики: редко - изменение настроения; не установлено - спутанность сознания,дезориентация.Со стороны органов зрения, слуха: нечасто - вертиго; редко - конъюктивит, нарушение зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко - острая почечная недостаточность.Со стороны крови и лимфатической системы: редко - изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, анемию, лейкопению, тромбоцитопению.Со стороны иммунной системы: не установлено - анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; чувство "прилива" крови к лицу; редко - ощущение сердцебиения.Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - ангиоотек, кожная сыпь, зуд; редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема; не установлено - реакция фотосенсибилизации.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль и отек в месте введения, нечасто - отеки.

Способ применения

Внутримышечно.Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. Препарат нельзя вводить внутривенно.Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул препарата не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами. У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.Нарушение функции почекУ пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.Комбинированное применение. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.Меры предосторожности при примененииСледует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе. Такие пациенты должны находиться под регулярным контролем, из-за риска возникновения эрозивно-язвенного поражения, кровотечения из ЖКТ. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Би-ксикам.Как и прочие НПВП, Би-ксикам может повышать риск развития серьезных сердечнососудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При применении препарата, так же как и большинства НПВП, возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем препарат следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Подобно другим НПВП Би-ксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Описание

Прозрачный раствор желтого с зеленым оттенком цвета.

Состав

1 ампула содержит:Действующее вещество: мелоксикам - 15 мг.Вспомогательные вещества: меглюмин (N-метилглюкамин) - 9,375 мг; гликофурол - 150,0 мг; плуроник Ф-68 (Полоксамер 188) - 75,0 мг; натрия хлорид - 4,5 мг; глицин - 7,5 мг; натрия гидроксид (1 М раствор натрия гидроксида) - 0,228 мг; вода для инъекций - достаточное количество до получения раствора объемом 1,5 мл.

Механизм действия

Фармакодинамика
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с ингибированием ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в синтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
АбсорбцияМелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно максимальная концентрация в плазме Сmax составляет 1,62 мкг/мл, при этом время ее достижения (ТСmax) составляет приблизительно 60 минут.РаспределениеМелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30 - 40%.МетаболизмМелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы), Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. ВыведениеВыводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. В неизменённом виде через кишечник выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 - 15 мг при внутримышечном введении.Недостаточность функции печени и/или почекНедостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.Пожилые пациентыУ пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Беременность и лактация

Безопасность применения во время беременности данного препарата не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не ясно. В последней триместр беременности механизм действия мелоксикама характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода, повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка и повышается риск образования отеков у матери. Мелоксикам в небольших количествах проникает в материнское молоко, и в случае грудного вскармливания мелоксикам можно обнаружить в плазме крови младенца.Учитывая указанную информацию препарат противопоказан в период беременности и при грудном вскармливании.Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена препарата.

Влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений стороны ЦНС. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Взаимодействие

- Другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая глюкокортикоиды и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому не рекомендуются. Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.- Препараты лития: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВП не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.- Метотрексат: мелоксикам может уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме крови. В связи с этим пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение с мелоксикамом не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и мелоксикама возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функции почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если мелоксикам и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме мелоксикама.- Контрацепция: Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных средств при применении НПВП.- Диуретики: Применение мелоксикама повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. У пациентов, получающих мелоксикам и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация.- Антигипертензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): мелоксикам снижают эффект антигипертензивных препаратов, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.- Совместное применение мелоксикама и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.- Мелоксикам, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.При одновременном применении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина или фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными гипогликемическими средствами.При применении совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

Передозировка

Данных о случаях передозировки накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке препаратами группы НПВП, в тяжелых случаях: сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.Антидот неизвестен, в случае передозировки препарата следует провести симптоматическую терапию.

Отпуск из аптек

По рецепту

Условия хранения и срок годности

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дата аннулирования

22.10.2018
Войти
Обратная связь