Напишите нам
Мы любим общаться!Критикуйте, советуйте, улучшайте!
Мы любим общаться! Критикуйте, советуйте, улучшайте!

ГАСТРОЗОЛ
от 51.10 ₽

КАПСУЛЫ

Лекарственная форма

Дозировка Фасовка Упаковка
0,02N14
0,02N28
0,02N7

Фармакологическая группа

средство понижающее секрецию желез же¬лудка - протонового насоса ингибитор

Производитель

ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО

Показания

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов), рефлюкс- эзофагит, гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, по- лиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз); НПВП-гастропатия. Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • гиперчувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;
  • дефицит лактазы, сахаразы/ изомаль- тазы, непереносимость лактозы, фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- совместное применение с эрлотини- бом, позаконазолом, кларитромици- ном (у пациентов с печеночной недо­статочностью), зверобоем;

детский возраст до 18 лет, за исклю­чением;

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь - детский возраст до 2 лет и масса тела до 20 кг;

-язвенная болезнь двенадцатиперст­ной кишки, ассоциированная с Heli­cobacter pylori - детский возраст до 4 лет и масса тела менее 31 кг.

С осторожностью

Пациентам с остеопорозом, почечной и/или печеночной недостаточностью, при бере­менности.

При одновременном применении с кларитромицином, клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, вориконазолом, рифампиципом.

Особые указания

Ниже приведены побочные эффекты, не за­висящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при постмаркетинго- вом применении. Перечисленные ниже не­желательные явления, отмеченные при при­менении омепразола. распределены по ча­стоте возникновения в соответствии со сле­дующей градацией: очень часто (> 1/10). ча­сто (> 1/100 до < 1/10), нечасто (> 1/1000 до < 1/100), редко (> 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неуточненная ча­стота (не может быть подсчитана по имею­щимся данным).

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, запор, боль в животе, тошно­та, рвота, метеоризм; редко - сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих пу­тей: нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов;

редко - гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточ­ность. энцефалопатия у пациентов с заболе­ваниями печени.

Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоци- тоз, панцитопения, гипохромная микроци- тарная анемия у детей.

Со стороны нервной системы: часто - го­ловная боль; нечасто - вертиго, парестезии, сонливость; редко - нарушение вкуса.

Со стороны опорно-двигательного аппара­та: нечасто - переломы бедра, костей запя­стья и позвонков; редко - артралгия, миал- гия, мышечная слабость.

Со стороны кожи и подкожных тканей: не­часто - дерматит, сыпь, зуд, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы: редко - ре­акции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, лихорадка, ана­филактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны обмена веществ и питания: редко - гипонатриемия; очень редко - гипокальциемия вследствие тяжелой гипо- магниемии, гипокалиемия вследствие гипо- магниемии; неуточненная частота - гипо- магниемия.

Со стороны психики: нечасто - бессонница; редко - возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, депрессия.

Со стороны органа зрения: редко - нечет­кость зрения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко - гинекомастия.

Общие нарушения и нарушения в месте вве­дения: нечасто - недомогание; редко - пот­ливость. периферические отеки.

Сообщалось о случаях образования желези­стых кист в желудке у пациентов, принима­ющих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного про­межутка времени; проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.

Способ применения

Препарат принимают внутрь, капсулы не разжевывают, обычно утром, запивая небольшим коли­чеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи).

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения - по 1 капсуле (20 мг) в сутки в течение 2-4 недель (в резистентных случаях до 2 капсул в сутки).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит - по 1-2 капсуле в сутки в течение 4-8 недель.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВП - по 1 капсуле в сутки в течение 4- 8 недель.

Эрадикация Helicobakter pylori - по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с анти­бактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и 12-ти перстной кишки - по 1 капсуле в сутки.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита - 1 капсула в сутки в течение длительного вре­мени (до 6 месяцев).

Синдром Золингера-Эллисона - доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличи­вают до 80 - 120 мг в сутки, в этом случае ее делят на 2 приема.

Описание

Непрозрачные капсулы № 2. Корпус белого цвета, крышечка розовато­коричневого цвета. Содержимое капсул - пеллеты от белого до почти белого цвета.

Состав

Активное вещество: омепразол -20 мг (в виде пеллет - 0,235 г, содержащих маннитол, сахарозу, натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфат (динатрия фосфат двузамещенный), кальция карбонат, лактозу, гипромеллозу (гидроксипропилметилцеллюлозу), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (сополимер кислоты метакриловой L30D), пропиленгликоль, диэтилфта- лат, цетиловый спирт, натрия гидроксид (натрия гидроокись), полисорбат-80 (твин-80), повидон (поливинилпирролидон), титана диоксид, тальк.

Состав капсулы:

Корпус и крышечка: железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), метилпарагидроксибен- зоат (метилгидроксибензоат), пропилпарагидроксибензоат (пропилгидроксибензоат), желатин.

Или капсулы твердые желатиновые №2.

Корпус и крышечка: железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

Механизм действия

Фармакодинамика

Ингибитор протонового насоса, снижает кислотопродукцию - тормозит активность Н+/К+-АТФ- азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.

Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Анти- секреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум - через

1 часа. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 24 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу

3- 4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный показатель кислотности среды (pH) на уровне 3 в течение 17 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата - высокая, время достижения максимальной концентрации (ТCmах) - 0,5- 3,5 часа, биодоступность - 30-40 % (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %); обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связь с белками плазмы - 90-95 % (альбумин и кислый α1-гликопротеин).

Период полувыведения (Т1/2) - 0,5-1 час (при печеночной недостаточности - 3 часа), клиренс - 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной сис­темы CYP2C19, с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.), фармакологически неактивных. Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %). При хронической почечной недос­таточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Беременность и лактация

Результаты исследований показали отсут­ствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или на новорожденного. Гастрозол® может при­меняться во время беременности. Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.

Влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, в связи с тем, что во время терапии могут наблюдать­ся головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторож­ность при управлении автотранспортом или во время работы с механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов Снижение секреции соляной кислоты в же­лудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению аб­сорбции других препаратов, всасывание ко­торых зависит от кислотности среды.

Так же как и при применении других препа­ратов, подавляющих секрецию соляной кис­лоты, или антацидных средств, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания эрлотиниба, кетоконазола или итраконазола, а также повышению всасыва­ния дигоксина. При одновременном приме­нении омепразола (в дозе 20 мг в сутки) и дигоксина происходит увеличение биодо- ступности дигоксина на 10 %.

Было показано, что омепразол взаимодей­ствует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда из­вестны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на вса­сывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых анти­ретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их кон­центрации в сыворотке. В связи с этим сов­местное применение омепразола с анти­ретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими анти­ретровирусными препаратами, их концен­трация не менялась.

Омепразол ингибирует CYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболиз­ме. Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме кото­рых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарина) или другие антагонисты ви­тамина К, фенитоин и цилостозол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее ле­чение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола па­циентами, получающими варфарин или дру­гие антагонисты витамина К, необходим мо­ниторинг международного нормализованно­го отношения; в ряде случаев может понадо­биться снижение дозы варфарина или друго­го антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в су­точной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению Сmах и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответ­ственно; для одного из активных метаболи­тов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 % соответственно.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экс­позиции к активному метаболиту клопидо- грела в среднем на 46 % и снижению макси­мального ингибирования АДФ-

индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %.

Клиническая значимость этого взаимодей­ствия не ясна. Повышение риска сердечно­сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в рандомизированных клинических исследованиях. Результаты ря­да наблюдательных исследований противо­речивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска громбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного примене

ния клопидогрела и ингибиторов протонного насоса.

Омепразол не влияет на метаболизм препа­ратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как циклоспорин, эстрадиол, будесонид, хинидин, лидокаин.

Не выявлено взаимодействие омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, теофиллин, кофеин, пропраполол, этанол, S-варфарин, пироксикам, диклофе- нак, напроксен, метопролол.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке кро­ви.

У некоторых пациентов сообщалось о незна­чительном повышении концентрации мето­трексата в плазме крови при его одновре­менном применении с ингибиторами про­тонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует временно прекра­тить прием омепразола.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола В метаболизме омепразола участвуют изо­ферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изо­ферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин, эритромицин и ворикона- зол, может приводить к повышению концен­трации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Сов­местное применение омепразола и ворикона- зола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хоро­шей переносимостью высоких доз омепразо­ла, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требу­ется коррекция дозы омепразола. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя про­дырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения метаболизма препарата. Совместный прием омепразола с амокси- циллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Побочные эффекты

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтан­ная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или ме­лена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) сле­дует исключить наличие злокачественного новообразования, т.к. лечение омепразолом, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Не рекомендуется совместное применение омепразола с такими препаратами, как ата- занавнр и нелфинавир.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая

доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экс­позиции к активному метаболиту клопидо- грела в среднем на 46 % и снижению макси­мального ингибирования АДФ- индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонного насоса может незначительно по­вышать риск связанных с остеопорозом пе­реломов. однако в других подобных иссле­дованиях повышения риска не отмечено. В рандомизированных, двойных слепых, кон­тролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два от­крытых исследования с длительностью тера­пии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с при­менением ингибиторов протонного насоса. Хотя причинно-следственная связь приме­нения омепразола/эзомепразола с перелома­ми на фоне остеопороза не установлена, па­циенты с риском развития остеопороза или перелом на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдени­ем.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромо- гранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндо­кринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно пре­кратить прием омепразола за 5 дней до про­ведения исследования концентрации CgA.

Передозировка

Разовые пероральные дозы омепразола до 400 мг (2 капсулы) не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. Разовые дозы омепра- зола 560 мг при приеме взрослыми вызывали симптомы умеренной интоксикации. При увеличении дозы скорость элиминации пре­парата не изменялась, специфическое лече­ние при этом не требовалось.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, головная боль, дилатация сосудов, тошнота, рвота, тахикардия, метео­ризм. диарея.

Лечение: симптоматическое, при необходимости промывание желудка, назначение ак­тивированного угля.

Отпуск из аптек

По рецепту

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Дата регистрации

20.09.2007
Войти
Обратная связь