Напишите нам
Мы любим общаться!Критикуйте, советуйте, улучшайте!

ЛЕВОФЛОКСАЦИН-ТЕВА
РАСТВОР ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Другие лекарственные формы: таблетки покрытые оболочкой

Лекарственная форма

Дозировка Фасовка Упаковка
5МГ/МЛ100МЛФЛАКОН

Фармакологическая группа

Противомикробное средство - фторхинолон

Производитель

ТЕВА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕДПРИЯТИЯ ЛТД.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами, в том числе:

- внебольничная пневмония;

- осложненные заболевания мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;

- инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или другим компонентам препарата; возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания; эпилепсия, в том числе в анамнезе; снижение порога судорожной активности, в том числе при черепно-мозговой травме, остром нарушении - мозгового кровообращения, воспалительных заболеваниях центральной нервной системы; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; поражения сухожилий на фоне ранее проводившегося приема фторхинолонов; периферическая нейропатия.

С осторожностью

Нарушение функции почек (КК менее 50 мл/мин); гемодиализ и перитонеальный диализ; сахарный диабет; нарушение функции печени; одновременный прием антиаритмических препаратов IA и III классов, трициклических антидепрессантов, макролидов; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); пожилой возраст; сердечно­сосудистые заболевания, в том числе хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда; удлинение интервала Q-T; синдром врожденного удлинения интервала Q-T; одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал Q-T (тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, противогрибковые препараты, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) и снижающих порог судорожной готовности головного мозга (фенбуфен, теофиллин); брадикардия; психические заболевания, в том числе в анамнезе; миастения gravis; печеночная порфирия.

Особые указания

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: часто - не менее 1% и менее 10%; нечасто - не менее 0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.

Аллергические реакции: нечасто - зуд, сыпь, гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница; редко - бронхоспазм/затруднение дыхания; очень редко - ангионевротический отек, анафилактический шок, фотосенсибилизация; в единичных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз (синдром Лайелла), экссудативная многоформная эритема, аллергический васкулит; анафилактические/анафилактоидные реакции могут проявляться на коже и слизистой уже после введения первой дозы.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея; нечасто - анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия, нарушение пищеварения, дисбактериоз; редко - диарея с кровью, которая в редких случаях может быть симптомом энтероколита, включая псевдомембранозный колит; очень редко - гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь), особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость, бессонница; редко - парестезии, тремор, тревожность, депрессия, психотические реакции, ажитация, спутанность сознания, судороги, "кошмарные" сновидения, беспокойство, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, страх; очень редко - гипестезия, расстройства зрения и слуха, нарушения обоняния (паросмия, потеря обоняния), вкусовой (дисгевзия, потеря вкусовых ощущений) и тактильной чувствительности, галлюцинации; в единичных случаях - психотические реакции, в том числе поведение, угрожающее жизни больного, и суицидальные мысли и действия, экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - снижение артериального давления, удлинение интервала QT, сосудистый коллапс, синусовая тахикардия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия, мышечная слабость, тендинит (например, ахиллова сухожилия); очень редко - разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия), как и для других фторхинолонов, появление эффекта возможно через 48 ч после начала терапии и может быть двухсторонним; в единичных случаях - рабдомиолиз.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности "печеночных" трансаминаз; нечасто - повышение содержания билирубина; очень редко - гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - повышение содержания сывороточного креатинина; очень редко - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, геморрагии; в единичных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.

Прочие: часто - боль, покраснение и флебиты в месте введения; нечасто - астения, одышка, рост грибковой флоры и других устойчивых микроорганизмов; в единичных случаях - аллергический пневмонит, лихорадка, приступы порфирии у больных порфирией.

Способ применения

В виде в/в инфузий медленно (капельно) 1-2 раза в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин-Тева рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела.

Продолжительность в/в инфузии препарата в дозе 250 мг (250 мг/50 мл раствора) должна составлять не менее 30 мин, в дозе 500 мг (500 мг/100 мл раствора) - не менее 60 мин.

Внебольничная пневмония

По 500 мг 1-2 раза в сутки. Продолжительность терапии - 7-14 дней.

Осложненные заболевания мочевыводящих путей, включая пиелонефрит

По 250 мг 1 раз в сутки. При тяжелых случаях доза может быть увеличена.

Продолжительность терапии 7-10 дней.

Инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей

По 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность терапии 7-14 дней.

Пациентам с нарушением функции почек (КК менее 50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК.

Дозы для пациентов с нарушением функции почек (КК менее 50 мл/мин)

КК (мл/мин)

Дозы для приема внутрь или в/в введения

250 мг/24 ч

500 мг/24 ч

500 мг/12 ч

первая доза 250 мг

первая доза 500 мг

первая доза 500 мг

50-20

затем 125 мг/24 ч

затем 250 мг/24 ч

затем 250 мг/12 ч

19-10

затем 125 мг/48 ч

затем 125 мг/24 ч

затем 125 мг/12 ч

менее 10 (включая гемодиализ и постоянный амбулаторный перитонеальный диализ (ПАПД))*

затем 125 мг/48 ч

затем 125 мг/24 ч

затем 125 мг/24 ч

* После гемодиализа или ПАПД не требуется введения дополнительных доз.

При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

У пожилых пациентов коррекции дозы не требует. В случае нарушения функции почек коррекцию дозы проводят согласно таблице выше.

Описание

Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Состав

В 1 мл содержится:

активное вещество левофлоксацин (левофлоксацина гемигидрат) 5,000 (5,125) мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид 9,000 мг, хлористоводородная кислота q.s., вода для инъекций q.s. до 1,000 мл.

Механизм действия

Фармакодинамика

Оптически активный левовращающий изомер офлоксацина - L-офлоксацин (S-(-)- энантиомер). Обладает широким спектром противомикробной активности. Блокирует бактериальную топоизомеразу IV и ДНК-гиразу (топоизомеразу II). Нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке. В концентрациях, эквивалентных или превышающих минимальные подавляющие концентрации (МПК), чаще всего оказывает бактерицидное действие. Эффективность ципрофлоксацина зависит в значительной степени от отношения между фармакокинетическими и фармакодинамическими параметрами - между максимальной концентрацией в сыворотке крови (Сmах)/минимальной подавляющей концентрацией (МПК) и между площадью под кривой "концентрация-время" (АUС)/МПК. Основной механизм развития резистентности связан с мутацией гена gyr-A с возможным развитием перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Перекрестная резистентность между левофлоксацином и антибактериальными препаратами других классов обычно не возникает.

Микроорганизмы, чувствительные in vitro

Чувствительные микроорганизмы (МПК не более 2 мг/л, зона ингибирования не менее 17 мм): аэробные грамположительные микроорганизмы - Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., в том числе Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/лейкотоксинсодержащие/умеренно чувствительные штаммы), в том числе Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Acinetobacter spp., в том числе Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., в том числе Enterobacter aero genes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., в том числе Serratia marcescens, Salmonella spp.; анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; другие микроорганизмы - Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л, зона ингибирования не менее 16-14 мм): аэробные грамположительные микроорганизмы - Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробные микроорганизмы Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (МПК более 8 мг/л, зона ингибирования не менее 17 мм): аэробные грамположительные микроорганизмы - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы - Mycobacterium avium.

Микроорганизмы, чувствительные in vivo

Аэробные грамположитёльные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzas, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутривенного (в/в) однократного введения здоровым добровольцам в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) Сmах составляла 6,2±1,0 мкг/мл, при дозе 750 мг (инфузия в течение 90 мин) - 11,5±4,0 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер и предсказуема при однократном и повторном в/в введении.

Распределение

Связывание с белками - 30-40%. Средний объем распределения левофлоксацина составляет 89-112 л после однократного и многократного в/в введения в дозе 500 мг. Кумуляция при назначении дозы 500 мг 1 раз/сут незначительная. При назначении в дозе 500 мг два раза в день может наблюдаться кумуляция в небольшой степени. Равновесные концентрации достигаются через 3 дня после начала применения.

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Метаболизм

В печени небольшая часть левофлоксацина подвергается, метаболизму с образованием деметиллевофлоксацина и N-оксида левофлоксацина, которые составляют менее 5% от выводимого с мочой препарата. Левофлоксацин характеризуется стереохимической стабильностью и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение

Выводится преимущественно почками (более 85%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, менее 4% выделяется кишечником. После разового в/в введения в дозе 500 мг период полувыведения (Т1/2) - 6,4±0,7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК).

КК (мл/мин)

менее 20

20-40

50-80

Почечный клиренс (мл/мин)

13

26

57

Период полувыведения (ч)

35

27

9

Влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами

Во время лечения левофлоксацином следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и управлении механизмами в связи с возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы (головокружение, сонливость), влияющих на способность концентрировать внимание и быстроту психомоторных реакций.

Взаимодействие

Хинолоны могут усиливать способность теофиллина, фенбуфена и сходных с ними нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), понижать порог судорожной готовности.

Концентрация левофлоксацина была на 13% выше при одновременном применении с фенбуфеном.

С осторожностью следует применять левофлоксацин одновременно с пробенецидом и циметидином, которые блокируют канальцевую секрецию; под их действием выведение левофлоксацина слегка замедляется. Это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения и может касаться прежде всего пациентов с нарушением функции почек.

При одновременном применении с левофлоксацином Т1/2 циклоспорина повышается на 33%.

Имеются сообщения о гиперкоагуляции и/или кровотечениях при одновременном применении левофлоксацина с непрямыми антикоагулянтами, производными кумарина. Необходим контроль международного нормализованного отношения (МНО). Одновременный прием с глюкокортикостероидами (ГКС) повышает риск развития разрыва сухожилий.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, удлиняющими интервал Q-T (антарктические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные препараты, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) возможно удлинение интервала Q-T.

Раствор для в/в введения совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2,5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

Побочные эффекты

При тяжелой пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, применение левофлоксацина может быть недостаточно эффективным. Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать применения комбинированной терапии.

Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности в/в инфузии, которая должна составлять не менее 60 мин для 100 мл инфузионного раствора. Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное снижение АД. В редких случаях может быть сосудистый коллапс. Если во время инфузии наблюдается выраженное падение АД, введение немедленно прекращают.

У пациентов пожилого возраста при применении левофлоксацина вероятность развития тендинита увеличивается. При применении ГКС повышается риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение, обеспечив состояние покоя в области поражения. - Диарея во время лечения левофлоксацином, особенно тяжелая, стойкая и/или с кровью, может быть симптомом псевдомембранозного колита. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией, в т.ч. в анамнезе. Во время лечения левофлоксацином - возможно развитие приступа судорог у пациентов с предшествующим поражением головного мозга (в т.ч. с инсультом или тяжелой травмой головного мозга). Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним НПВП или теофиллина.

При применении хинолонов у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, для предотвращения ее развития больным следует избегать пребывания на солнце или УФ-облучения.

При одновременном применении левофлоксацина и непрямых антикоагулянтов, производных кумарина необходимо контролировать состояние свертывающей системы крови.

При проведении антибиотикотерапии могут наблюдаться изменения состава естественной микрофлоры организма. По этой причине возможно повышенное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция и суперинфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения. Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии. Подобный эффект не исключается и при применении левофлоксацина.

Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции, почек необходимо контролировать функцию почек, а также корректировать режим дозирования.

Возможно удлинение интервала Q-T у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), одновременный прием лекарственных препаратов, способных удлинять интервал Q-T.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин, при применении левофлоксацина возрастает риск развития гипогликемии. Таким пациентам требуется контроль концентрации глюкозы в крови.

У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. При появлении у пациентов симптомов нейропатии применение левофлоксацина должно быть прекращено (минимизирует риск развития необратимых изменений).

Левофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпилептических припадков, тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек. В клинико-фармакологических исследованиях при применении левофлоксацина в дозах, превышающих средние терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится путем диализа. Специфического антидота не существует.

Отпуск из аптек

По рецепту

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 30° С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дата регистрации

16.11.2011
Войти
Обратная связь