Напишите нам
Мы любим общаться!Критикуйте, советуйте, улучшайте!
Мы любим общаться! Критикуйте, советуйте, улучшайте!

МОВАЛИС
СУСПЕНЗИЯ ВНУТРЬ

Другие лекарственные формы: таблетки, раствор для инъекций, суппозитории

Лекарственная форма

Дозировка Фасовка Упаковка
7,5МГ/5МЛ100МЛФЛАКОН
15МГ100МЛФЛАКОН

Фармакологическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат - НПВП.

Показания

Симптоматическое лечение:- остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в том числе с болевым компонентом:- ревматоидный артрит;- анкилозирующий спондилит;- ювенильный ревматоидный артрит; -другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артронатии. дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающиеся болью.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;- Сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда; .- Язвенная болезнь/перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенная; - Воспалительные заболевания кишечника- Болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения; - Тяжелая печеночная недостаточность;- Тяжёлая почечная недостаточность, ХПН у больных, неподвергающихся гемодиализу - при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтверждённой гиперкалиемии; прогрессирующее заболевание почек;- Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови, сопровождающихся повышенной кровоточивостью;- Тяжелые неконтролируемые сердечно-сосудистые заболевания;- Детский возраст до 12 лет (за исключением применения препарата при ювенильном ревматоидном артрите. См. раздел Способ применения и дозы);- Беременность;- Грудное вскармливание;- Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий (CABG); - Редкая наследственная непереносимость фруктозы (в максимальной суточной дозе препарата содержится 2,45 г сорбитола).

С осторожностью

- язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;- хроническая сердечная недостаточность;- пожилой возраст;- почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин);- ишемическая болезнь сердца;- цереброваскулярные заболевания;'- дислипидемия / гиперлипидемия;- сахарный диабет;-сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата , серотонина;- заболевания периферических артерий; - одновременный прием других НПВП; - одновременный прием метотрексата в дозировке более 15 мг/неделя;- длительное использование НПВП- курение;- алкоголизм.

Способ применения

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Остеоартроз: 7,5 мг в день (= 1 мерная ложка). При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день (= 2 мерные ложки).Ревматоидный артрит: > 15 мг в день (= 2 мерные ложки). В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день (= 1 мерная ложка).АНКИЛОЗИРУЮШИЙ спондилит: 15 мг в день (= 2 мерные ложки).У пациентов с повышенным доза не должна превышать 7,5 мг в день.риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью находящихся на гемодиализе:Подростки: максимальная доза у подростков составляет 0,25 мг/кг.Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.Всю суточную дозу препарата следует принимать однократно во время еды.Ювенильный ревматоидный артрит*: 0,125 мг/кг один раз в день.* для детей младше 12 лет:Вес Объем Количество суспензии активного вещества12 кг 1.0 мл 1.5 мг24 кг 2.0 мл 3.0 мг36 кг 3.0 мл 4.5 мг48 кг 4.0 мл 6.0 мг60 кг 5.0 мл 7.5 мгМаксимальная суточная доза 7,5 мгДля пациентов старше 12 лет см. способ применения и дозы для подростков.Комбинированное применение. Суммарная суточная доза Мовалиса®, применяемого в виде таблеток, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.Применение у пациентов с нарушением функции почек:У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе и с повышенным риском побочных реакций, доза Мовалиса® не должна превышать 7,5 мг.У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина больше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.Применение у пациентов с циррозом печени:У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.Применение у пациентов при ювенильном ревматоидном артрите: Препарат не должен назначаться пациентам младше 2-х лет.

Описание

Желтоватая вязкая суспензия с зеленым оттенком, свежим запахом малины.

Состав

5 мл суспензии для приема внутрь (= 1 мерная ложка) содержат:Активное вещество: мелоксикам - 7,5 мгВспомогательные вещества: кремния диоксид коллодный, гидроксиэтилцеллюлоза, раствор сорбитола 70%, глицерол 85%, ксилитол, натрия фосфата одноосновной дигидрат, сахарин натрия, натрия бензоат, лимонная кислота моногидрат, аромат малины, вода очищенная.

Механизм действия

Фармакодинамика
МОВАЛИС является нестероидным противо-воспалительным препаратом, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Meханизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Ег, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего впроцессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.
Фармакокинетика
АбсорбцияМелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема препарата внутрь. После однократного применения мелоксикама максимальная концентрация препарата в плазме достигается в течение 2 часов. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5-ти дней.Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг, 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Стах в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон.Максимальная концентрация мелоксикама в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 часов после приема внутрь.РаспределениеМелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%).Проникает в синовиальную жидкость, концен-трация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариа-ции от 11 до 32%.БиотрансформацияМелоксикам почти полностью метаболизирует- ся в печени с образованием 4-х фармакологиче-ски неактивных производных. Основной мета-болит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величи-ны дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показа¬ли, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образо-вании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, ак¬тивность которой, вероятно, индивидуально варьирует.Выведение:Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неиз-мененном виде препарат обнаруживается толь-ко в следовых количествах. Средний период по¬лувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7 - 12 мл/мин после однократного приема мелоксикама. Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.Пожилые пациенты:Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Беременность и лактация

Мовалис® противопоказан во время беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко. Хотя специальные исследования применения препарата в период лактации не проводились; следует избегать его применения у женщин, кормящих грудью.

Влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.

Взаимодействие

- Другие НПВП, включая салицилаты. Одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск язвообразования в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия).- Антикоагулянты для приема внутрь, тиклопидин, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышение риска кровотечения.- Литий. НПВП повышают уровни лития в плазме.- Метотрексат. Может усиливать гематологическую токсичность метотрексата.- Контрацепция. НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивных устройств.- Диуретики. Применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.- Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.- Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.- НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP 2С9 и/или CYP ЗА4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина или фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.Нельзя исключить возможность взаимодействия с оральными антидиабетическими средствами.

Побочные эффекты

Следует соблюдать осторожность (также как и при использовании других НПВП) при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе и пациентов, получающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить.Язвы в желудочно-кишечном тракте, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения Мовалиса®.НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или явные заболевания почек, пациенты, получающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе и с повышенным риском побочных реакций, доза Мовалиса® не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.При использовании Мовалиса (так же как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность (как и в случае применения других НПВП) должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.В случае одновременного применения антикоагулянтов для приема внутрь, тиклопидина, гепарина для системного применения, тромболитических средств, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.Рекомендуется мониторировать уровни лития в период назначения Мовалис®, при изменении его дозы и отмене.В случае одновременного приема с метотрексатом рекомендуется строгий контроль числа клеток крови.У пациентов, получающих Мовалис® и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.Поскольку доза препарата для применения у детей пока не установлена,Мовалис® следует использовать только у подростков и взрослых.

Передозировка

Антидот неизвестен, в случае передозировки препарата следует провести: эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Отпуск из аптек

По рецепту

Условия хранения и срок годности

В сухом месте при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. 3 года.После вскрытия флакона 6 месяцев.Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Дата регистрации

14.12.2011
Войти
Обратная связь