Напишите нам
Мы любим общаться!Критикуйте, советуйте, улучшайте!
Мы любим общаться! Критикуйте, советуйте, улучшайте!

МЮСТОФОРАН
ПОРОШОК ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Лекарственная форма

Дозировка Фасовка Упаковка
0,208N1ФЛАКОН

Фармакологическая группа

противоопухолевое средство- алкилирующее соединение

Показания

  • Диссеминированная злокачественная меланома, включая метастазы в головной мозг.

  • Злокачественные опухоли головного мозга.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к фотемустину, или препаратам группы производных нитрозомочевины, или к любому из вспомогательных веществ.
  • Беременность и период кормления грудью.
  • Комбинированное применение с вакциной желтой лихорадки (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия").

Применение у детей и подростков

Не рекомендуется применять препарат у детей и подростков до 18 лет поскольку эффективность и безопасность для данной возрастной группы не установлены.

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью пациентам, страдающим алкоголизмом, пациентам с заболеваниями печени и эпилепсией.

Особые указания

Наиболее часто в клинических исследованиях отмечались побочные эффекты со стороны системы кроветворения. Данные токсические эффекты фотемустина были отсроченными и проявлялись анемией (14 %),тромбоцитопенией (40,3 %) и лейкопенией (46,3 %) и достигает максимальной выраженности на 4-5 и 5-6 неделях после начала индукционной терапии. Также возможно развитие панцитопении. Гематологическая токсичность на фоне приема фотемустина может усиливаться в случае предшествующей химиотерапии и/или комбинированной терапии с другими препаратами, оказывающими токсическое действие на систему кроветворения.У пациентов пожилого возраста могут отмечаться более выраженные токсические эффекты в отношении системы кроветворения и желудочно-кишечного тракта.Частота побочных реакций, которые были отмечены на фоне терапии фотемустином, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).Со стороны системы кроветворенияОчень часто: тромбоцитопения, лейкопения (3-4 степени), анемия (3-4 степени).Со стороны пищеварительной системы Очень часто: тошнота и рвота, развивающиеся в течение 2 ч посленачала введения препарата; умеренное обратимое повышениеактивности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы и концентрации билирубина в сыворотке крови.Часто: диарея, боль в животе.Неуточненной частоты: гепатит.Со стороны нервной системы Нечасто: преходящие неврологические симптомы (нарушение сознания, парестезии, потеря вкусовой чувствительности).Со стороны мочевыделительной системы Нечасто: преходящее повышение концентрации мочевины в сыворотке крови. Со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожный зуд.

Прочие

Часто: лихорадка, флебит в месте введения препарата.

Со стороны дыхательной системы

При одновременном введении с дакарбазином были отмечены случаи токсичности в отношении органов дыхания (респираторный дистресс-синдром) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия ").

Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (включая кисты и полипы)

Использование противоопухолевых препаратов, и особенно - алкилирующих соединений, сопряжено с риском развития миелодиспластического синдрома и острого миелолейкоза. Редкие случаи таких осложнений были описаны при использовании фотемустина в высоких кумулятивных дозах в режиме монотерапии и в сочетании с другими химиотерапевтическими препаратами, в сочетании с лучевой терапией и без нее.

Способ применения

- При монотерапии препарат применяют в качестве индукционной терапии в дозе 100 мг/м2 в 1, 8 и .15 дни. Аналогичные курсы повторяют с интервалом в 4-5 недель.

-В качестве поддерживающей терапии Мюстофоран вводят в той же дозе 1 раз в 3 недели.

-В составе комбинированной химиотерапии препарат вводят в дозе 100 мг/м2 в 1 и 8 дни.

У больных, получающих Мюстофоран, перед каждым Введением необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови. В случае развития гематологической токсичности доза препарата Мюстофоран может быть уменьшена, либо введение препарата следует отложить в соответствии со следующей схемой:

Абсолютное

количество

нейтрофилов

(в 1 мкл)

Количество

тромбоцитов

(в 1 мкл)

% от

предыдуще

й дозы

> 2000 и

> 100 000

100 %

2000 >N

>1500

100 000>N

>80000

75%

1500 >N

>1000

50%

< 1000

N < 80 000

Отложить

введение

- Применение в комбинации с дакарбазином

При введении фотемустина и дакарбазина в высоких дозах в течение одних суток были отмечены случаи легочной токсичности (респираторный дистресс-синдром взрослых).

Следует избегать одновременного применения дакарбазина и фотемустина (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия").

При необходимости комбинированного применения этих препаратов рекомендуется следующий режим терапии:

Индукционная терапия:

- фотемустин в дозе 100 мг/м2 в 1 и 8 дни,

- дакарбазин в дозе 250 мг/м2 в 15, 16, 17 и 18 дни.

Затем следует' сделать 5-недельный перерыв в лечении.

Поддерживающая терапия: каждые 3 недели

- фотемустин в дозе 100 мг/м2 в 1 день,

- дакарбазин в дозе 250 мг/м2 во 2,3,4 и 5 дни.

Описание

Порошок светло-желтого цвета. Растворитель: прозрачный, бесцветный раствор, имеющий характерный запах этанола.

Состав

1 флакон с порошком содержит: активное вещество: фотемустин 208 мг

вспомогательные вещества: нет

1 ампула с растворителем содержит: этанол 96 % - 3.35 мл, вода для инъекций - достаточное количество до объема 4 мл.

Механизм действия

Фармакодинамика

Фотемустин является цитостатическим антимитотическим препаратом из группы нитрозомочевины, обладающим алкилирующим и карбамилирующим действием. Выраженная противоопухолевая активность фотемустина была подтверждена экспериментально.

В состав молекулы фотемустина входит биоизостер аланина (амино-1- этилфосфоновая кислота), которая способствует проникновению препарата в клетки и прохождению через гематоэнцефалитический барьер.

Фармакокинетика

После внутривенной инфузии, кинетика элиминации препарата из плазмы носит моно- или биэкспоненциальный характер с коротким периодом полувыведения.

Препарат практически полностью метаболизируется. Связывание с белками плазмы низкое (25-30 %). Фотемустин проникает через гематоэнцефалический барьер.

Беременность и лактация

БеременностьДанные по применению препарата Мюстофоран® беременными женщинами ограничены. Данные исследований на животных недостаточны для оценки репродуктивной токсичности.ЛактацияНеизвестно, выводится ли фотемустин или его метаболиты с грудным молоком. В связи с чем, нельзя исключать риск нежелательного воздействия для новорожденных/грудных детей. ФертильностьИсследования токсичности на животных выявили воздействие фотемустина на фертильность мужских особей.

Влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами

Исследований по оценке влияния на способность управлять автотранспортом не проводилось. Тем не менее, не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, сразу после приема фотемустина.

Взаимодействие

Взаимодействие, характерное для цитотоксических препаратов У пациентов со. злокачественными новообразованиями повышен риск развития тромбоза, поэтому им часто назначают антикоагулянты. На фоне приема антикоагулянтов следует более часто контролировать показатель международного нормализованного отношения (МНО), поскольку у таких пациентов отмечается вариабельность показателей свертывающей способности крови, которая осложняется риском взаимодействия антикоагулянтов для приёма внутрь и противоопухолевых средств.

Комбинации препаратов, применение которых противопоказано

Вакцина желтой лихорадки Риск развития фатальных системных поствакцинальных осложнений (см. раздел "Противопоказания").

Нежелательные комбинации препаратов

- При одновременном назначении фенитоина, из-за снижения абсорбции на уровне пищеварительного тракта, концентрация фенитоина в сыворотке крови может снижаться.

- Во время и после лечения (как минимум в течение 3-х месяцев) следует избегать вакцинации "живыми" и "ослабленными" вакцинами.

Для вакцинации таких пациентов следует использовать инактивированные вакцины (например, вакцина полиомиелита). Комбинации препаратов, применение которых требует осторожности Иммунодепрессанты-выраженное угнетение иммунной системы и риск лимфопролиферации.

Взаимодействие, специфичное для фотемустина Комбинации препаратов, применение которых требует осторожности.

- Дакарбазин

При введении фотемустина и дакарбазина в высоких дозах в течение одних суток были отмечены случаи легочной токсичности (респираторный дистресс-синдром взрослых). Не следует применять фотемустин и дакарбазин одновременно. Рекомендуемый интервал между введением последней дозы фотемустина и первой дозы дакарбазина составляет 1 неделю (см. раздел "Способ применения и дозы").

Побочные эффекты

  • Лечение препаратом Мюстофоран® следует проводить только под контролем врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии.
  • Если после предшествующего лечения цитостатическими средствами прошло менее 4 недель (а в случае лечения препаратами нитрозомочевины- 6 недель), препарат назначать не рекомендуется.
  • Лечение препаратом Мюстофоран® можно проводить только при количестве тромбоцитов в периферической крови не менее 100000/мкл и гранулоцитов - не менее 2000/мкл.
  • Анализ крови следует проводить перед каждым очередным введением препарата с соответствующей коррекцией дозы в зависимости от гематологических показателей.
  • Между началом индукционной терапии и началом поддерживающей терапии рекомендуется интервал - 8 недель.
  • Между двумя циклами поддерживающей терапии рекомендуемый интервал - 3 недели.
  • Назначение поддерживающей терапии возможно, если количество тромбоцитов в периферической крови не менее 100000/мкл и гранулоцитов - не менее 2000/мкл.
  • Рекомендуется регулярно проводить оценку показателей функции печени во время и после индукционной химиотерапии.
  • Мужчины и женщины во время и не менее 6 месяцев после окончания должны использовать надежные меры контрацепции
  • При работе с препаратом Мюстофоран® следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения цитотоксических препаратов. Беременным женщинам работать с препаратом Мюстофоран запрещено. При работе с препаратом рекомендовано использование латексных перчаток и масок. В случае попадания раствора на кожу или слизистые оболочки эти участки следует тщательно промыть водой с мылом. В случае попадания препарата в глаза их следует промыть большим количеством воды. Следует избегать вдыхания препарата.
  • Препарат содержит 80 % раствор этанола, т.е. 1,3 г этанола на 100 мг фотемустина, что эквивалентно 32 мл пива, 13,3 мл вина. Такое количество этанола может быть опасным для пациентов, страдающих алкоголизмом. При назначении препарата пациентам с заболеваниями печени и эпилепсией также следует помнить о том, что в его состав входит этанол.
  • Пациенты пожилого возраста: токсичность фотемустина сравнивалась у пациентов в возрасте до и старше 60 лет. Тромбоцитопения (3-й степени), лейкопения (3-й степени) и токсические эффекты в отношении желудочно-кишечного тракта (3-й степени) значительно чаще встречались у пациентов в возрасте старше 60 лет.
  • Во избежание кровоизлияния перед введением фотемустина удостоверьтесь, что игла для внутривенного введения правильно введена в вену. В случае кровоизлияния остановите инфузию, введите внутривенно 5 % раствор декстрозы (4 мл/мин), зафиксируйте конечность и наложите пакет со льдом на место инъекции во избежание диффузии инфузионного раствора.

Передозировка

Специфические антидоты при передозировке Мюстофорана не известны. Лечение заключается в прекращении введения препарата и проведении поддерживающей терапии при усиленном контроле гематологических показателей

Отпуск из аптек

По рецепту

Условия хранения и срок годности

При температуре от 2 до 8 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Порошок для приготовления раствора для инфузий: 2 годаРастворитель: 3 годаНе применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.Готовый раствор должен быть использован сразу же после приготовления.

Дата регистрации

31.05.2007
Войти
Обратная связь