Напишите нам
Мы любим общаться!Критикуйте, советуйте, улучшайте!
Мы любим общаться! Критикуйте, советуйте, улучшайте!

НИМБЕКС
от 871.00 ₽

РАСТВОР ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Лекарственная форма

Дозировка Фасовка Упаковка
2МГ/МЛ2,5МЛ N5АМПУЛА
2МГ/МЛ5МЛ N5АМПУЛА
2МГ/МЛ10МЛ N5АМПУЛА

Фармакологическая группа

Недеполяризующий миорелаксант периферического действия.

Производитель

ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО

Показания

Препарат Нимбекс® применяется во время хирургических операций, других вмешательств и в отделении интенсивной терапии. Он используется для миоплегии в качестве дополнения к общей анестезии или седации в ОИТ, для проведения интубации трахеи и искусственной вентиляции легких (ИВЛ).

Противопоказания

Гиперчувствительность к цисатракурия безилату, атракурия безилату, бензолсульфоновой кислоте и к другим производным бис-бензилизохинолинов.

С осторожностью

Следует применять с осторожностью при нарушении кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса; карциноматозе или нервно-мышечных заболеваниях (в т.ч. миастения gravis и миастенический синдром) или других состояниях, которые могут привести к продолжительной нервно-мышечной блокаде; ожогах; гемипарезе или парапарезе.

Особые указания

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1 000 и <1/100), редко (> 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Данные клинических исследований

Частота встречаемости нежелательных реакций

Нарушения со стороны сердца

Часто: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: снижение артериального давления. Нечасто: покраснение кожи.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: бронхоспазм.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь.

Данные наблюдения

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень анафилактические редко: реакции. Анафилактические реакции могут варьировать по степени выраженности и тяжести после введения миорелаксантов. Очень редко сообщалось о возникновении тяжелых анафилактических реакций у пациентов, получавших препарат Нимбекс® в сочетании с одним или несколькими анестетиками.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко: миопатия, мышечная слабость.

Зарегистрировано несколько случаев миопатии и/или мышечной слабости на фоне продолжительного применения миорелаксантов у тяжелых пациентов в отделении интенсивной терапии, большинство из которых получали сопутствующую терапию кортикостероидами. Причинно-следственная связь с введением цисатракурия безилата в этих случаях, встречающихся редко, не была установлена.

Способ применения

Препарат Нимбекс®, раствор для внутривенного введения не содержит противомикробных консервантов и предназначен для введения одному пациенту.

Болюсное внутривенное введение

Взрослые

Интубация трахеи

Для интубации трахеи у взрослых рекомендуемая доза препарата Нимбекс®, которую следует вводить быстро в течение 5-10 с, составляет 0,15 мг/кг и обеспечивает оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 с после инъекции.

При введении более высоких доз препарата нервно-мышечная блокада наступает быстрее. В таблице приведены средние фармакодинамические показатели препарата Нимбекс® при введении в дозах от 0,1 до 0,4 мг/кг здоровым взрослым добровольцам во время опиоидной анестезии (тиопентал натрия, фентанил и мидазолам) или анестезии пропофолом.

Средние значения данных по фармакодинамике в пределах средних значений доз препарата Нимбекс®

Начальная доза препарата Нимбекс® для внутривенного введения, мг/кг

Вид анестезии

Время до наступления 90% супрессии Т1а,мин

Время до наступления максимальной супрессии Т1а, мин

Время до наступления 25 % спонтанного восстановления T1а, мин

0,1

Опиоидная

3,4

4,8

45

0,15

Пропофол

2,6

3,5

55

0,2

Опиоидная

2,4

2,9

65

0,4

Опиоидная

1,5

1,9

91

а - одиночное сокращение мышцы, приводящей большой палец руки, а также первое ее сокращение в ответ на серию из четырех импульсов при супрамаксимальной электрической стимуляции локтевого нерва.

Энфлуран или изофлуран могут удлинять продолжительность блокады, вызванной первоначальной дозой препарата Нимбекс®, на 15 %.

Поддерживающая доза

Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью поддерживающих доз препарата Нимбекс®. Так, во время анестезии опиоидами или пропофолом препарат Нимбекс® в дозе 0,03 мг/кг удлиняет нервно-мышечную блокаду приблизительно на 20 мин. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к прогрессирующему удлинению блокады.

Спонтанное восстановление

После того как спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости началось, его скорость не зависит от введенной дозы препарата Нимбекс®.

Во время анестезии опиоидами или пропофолом среднее время восстановления нервно-мышечной проводимости от 25 до 75 % и от 5 до 95 % составляет приблизительно 13 мин и 30 мин соответственно.

Обратимость

Вызванная препаратом Нимбекс® нервно- мышечная блокада легко устраняется под действием ингибиторов холинэстеразы в стандартных дозах. После введения ингибитора холинэстеразы в среднем при 10 % T1 восстановления проводимости среднее время восстановления проводимости от 25 % до 75 % и до полного восстановления (соотношение Т4 : T1 > 0,7) составляет приблизительно 4 мин и 9 мин, соответственно.

Дети в возрасте от 1 месяца до 12 лет

Интубация трахеи

Как и у взрослых, начальная доза препарата Нимбекс® для интубации трахеи у детей составляет 0,15 мг/кг, которая вводится быстро внутривенно в течение 5-10 с и создает оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 с после инъекции.

Фармакодинамические данные для этих доз представлены в таблицах ниже. На основании фармакодинамических данных для обеспечения нервно-мышечной блокады меньшей продолжительности рекомендуется начальная доза препарата Нимбекс® 0,1 мг/кг; в этом случае сходные условия для интубации трахеи создаются через 120-150 с после введения препарата. Препарат Нимбекс® не изучался для проведения интубации у детей с классом III-IV по ASA. Данные по применению препарата Нимбекс® у детей младше 2 лет при проведении длительных или больших операций ограничены.

При применении препарата Нимбекс у детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет продолжительность нервно-мышечной блокады уменьшается, а ее спонтанное восстановление происходит быстрее по сравнению со взрослыми при одинаковых условиях анестезии. Выявляются незначительные отличия фармакодинамических показателей препарата Нимбекс® у детей в возрасте от 1 до 11 месяцев от таковых у детей в возрасте от 1 до 12 лет. Фармакодинамические показатели препарата Нимбекс® у детей в возрасте от 1 до 11 месяцев и от 1 года до 12 лет представлены в таблицах.

Дети в возрасте от 1 до 11 месяцев

На­чаль­ная доза

препа­рата Нимбекс®

для

внут­ривен­ного

введе­ния,

мг/кг

Вид анестезии

Время до наступления 90% супрессии T1, мин

Время до наступления максимальной супрессии T1, мин

Время до на­ступ­ления 25 % спон­тан­ного восста­новле­ния T1, мин

0,15

Галотан

1,4

2,0

52

0,15

Опиоидная

1,4

1,9

47

Дети в возрасте от 1 года до 12 лет

На­чаль­ная доза

препа­рата Нимбекс®

для

внут­ривен­ного

введе­ния,

мг/кг

Вид анестезии

Время до наступления 90% супрессии T1, мин

Время до наступления максимальной супрессии T1, мин

Время до на­ступ­ления 25 % спон­тан­ного восста­новле­ния T1, мин

0,15

Галотан

2,3

3,0

43

0,15

Опиоидная

2,6

3,6

38

В случае применения препарата Нимбекс® не для интубации: может быть использована доза менее 0,15 мг/кг.

Фармакодинамические данные для доз 0,08 и 0,1 мг/кг для детей в возрасте от 2 до 12 лет представлены в таблице ниже:

На­чаль­ная доза

препа­рата Нимбекс®

для

внут­ривен­ного

введе­ния,

мг/кг

Вид анестезии

Время до наступления 90% супрессии T1, мин

Время до наступления максимальной супрессии T1, мин

Время до на­ступ­ления 25 % спон­тан­ного восста­новле­ния T1, мин

0,08

Галотан

1,7

2,5

31

0,1

Опиоидная

1,7

2,8

28

Галотан может увеличивать продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной препаратом Нимбекс®, не более чем на 20 %.

Информации об использовании препарата Нимбекс® у детей во время анестезии изофлураном или энфлураном нет, однако можно ожидать, что данные ингаляционные анестетики также способны увеличить продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной препаратом, не более чем на 20 %.

Поддерживающая доза (дети в возрасте от 2 до 12 лет)

Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью введения препарата Нимбекс® в поддерживающих дозах. При анестезии галотаном введение препарата Нимбекс® детям в возрасте от 2 до 12 лет в дозе 0,02 мг/кг увеличивает продолжительность нервно-мышечной блокады приблизительно на 9 мин. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к прогрессирующему удлинению блокады.

Данных недостаточно для того, чтобы дать конкретные рекомендации по подбору поддерживающей дозы у детей в возрасте до 2 лет. Однако, очень ограниченные данные клинических исследований у детей до 2 лет показывают, что поддерживающая доза 0,03 мг/кг может продлить клинически эффективную нервно-мышечную блокаду до 25 мин при опиоидной анестезии.

Спонтанное восстановление

После того, как спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости началось, его скорость не зависит от введенной дозы препарата Нимбекс®. Во время анестезии опиоидами или галотаном среднее время восстановления проводимости от 25 до 75 % и от 5 до 95 % составляет приблизительно 11 мин и 28 мин, соответственно.

Обратимость

Вызванная препаратом Нимбекс® нервно- мышечная блокада легко устраняется под действием ингибиторов холинэстеразы в стандартных дозах. Среднее время восстановления проводимости от 25 до 75 % и до полного восстановления (коэффициент Т4: T1 > 0,7) после введения ингибитора холинэстеразы, в среднем при 13 % T1 восстановления проводимости составляет приблизительно 2 мин и 5 мин, соответственно.

Инфузионное введение

Взрослые и дети в возрасте от 2 до 12 лет

Для поддержания нервно-мышечной блокады препарат Нимбекс® можно вводить инфузионно. Для восстановления блокады T1 на уровне 89-99% после появления признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости рекомендуется начальная скорость инфузии 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). После первоначальной стабилизации нервно-мышечной блокады для ее поддержания на этом уровне у большинства пациентов достаточна скорость инфузии в пределах 1-2 мкг/кг/мин (0,06-0,12 мг/кг/ч).

Во время анестезии изофлураном или энфлураном может потребоваться снижение скорости инфузии препарата Нимбекс® на 40 %.

Скорость инфузии зависит от концентрации цисатракурия безилата в инфузионном растворе, требуемой глубины нервно-мышечной блокады и массы тела пациента.

В таблице приведены рекомендации по введению неразведенного раствора препарата Нимбекс® для внутривенного введения, 2 мг/мл.

Скорость инфузии препарата Нимбекс®, раствор для внутривенного введения, 2 мг/мл

Масса

тела

паци­ента,

кг

Доза (мкг/кг/мин) 1,0 1,5 2,0

3,0

Ско­рость

ин­фу­зии

20

0,6

0,9

1,2

1,8

мл/ч

70

2,1

3,2

4,2

6,3

мл/ч

100

3,0

4,5

6,0

9,0

мл/ч

Непрерывная инфузия препарата Нимбекс® с постоянной скоростью не сопровождается прогрессирующим усилением или ослаблением нервно- мышечной блокады.

После прекращения инфузии препарата Нимбекс® спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости происходит со скоростью, сопоставимой с таковой после однократного болюсного введения препарата.

Несмотря на то, что введение препарата Нимбекс® в виде инфузии специально не изучалось у детей в возрасте до 2 лет, по аналогии с дозами для болюсного введения, можно предположить, что скорость инфузии в этой возрастной группе должна быть такой же, как и у детей более старшего возраста.

Особые группы пациентов

Новорожденные в возрасте до 1 месяца

Данные по применению препарата Нимбекс® у детей в возрасте до 1 месяца отсутствуют, поэтому дать рекомендации по дозированию препарата у данной возрастной группы нельзя.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Фармакодинамика препарата Нимбекс® у них сходна с таковой у пациентов молодого возраста, однако действие препарата Нимбекс®, как и других миорелаксантов, может начаться несколько позже.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Фармакодинамика препарата Нимбекс® у них сходна с таковой у пациентов с нормальной функцией почек, однако действие препарата Нимбекс® может начаться несколько позже.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекции дозы у пациентов с терминальной стадией печеночной недостаточности не требуется. Фармакодинамика препарата Нимбекс® у них сходна с таковой у пациентов с нормальной функцией печени, однако действие препарата Нимбекс® может начаться несколько раньше.

Пациенты с заболеваниями сердечно­сосудистой системы

Быстрое введение препарата Нимбекс® (в течение 5-10 с) в виде болюса в любой изученной дозе (до 0,4 мг/кг включительно (8 X ЭД95 пациентам с тяжелыми сердечнососудистыми заболеваниями (I-III функциональный класс по NYHA, подвергшиеся аорто-коронарному шунтированию) не сопровождается клинически значимыми реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы. Данные по применению препарата Нимбекс® у детей, подвергшихся кардиохирургическим операциям, отсутствуют.

Применение в отделениях интенсивной терапии (ОПТ)

Взрослым пациентам в ОИТ препарат Нимбекс® можно вводить внутривенно струйно (в виде болюса) и/или капельно (в виде инфузии).

Для взрослых пациентов в ОИТ рекомендуемая начальная скорость инфузии препарата Нимбекс® составляет 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). Требуемая доза варьирует в широких пределах у разных пациентов и может со временем возрастать или снижаться. В клинических исследованиях средняя скорость инфузии составляла 3 мкг/кг/мин [от 0,5 до 10,2 мкг/кг/мин (от 0,03 до 0,6 мг/кг/ч)]. Среднее время до полного спонтанного восстановления проводимости после длительной (до 6 дней) инфузии препарата Нимбекс® у пациентов в ОИТ составляет приблизительно 50 мин.

Восстановление проводимости после инфузии препарата Нимбекс® у пациентов в ОИТ не зависит от длительности инфузии.

Применение у пациентов, которым проводятся операции на сердце в условиях гипотермии

Нет данных по применению препарата Нимбекс® во время операций на сердце в условиях гипотермии (25-28°С). Как и у других миорелаксантов, скорость инфузии, необходимая для поддержания адекватной хирургической миорелаксации в этих условиях, как ожидается, может быть значительно уменьшена.

Мониторинг

Как и при использовании других миорелаксантов, при применении препарата Нимбекс® для индивидуального подбора дозы рекомендуется мониторинг нейромышечной функции.

Инструкция по использованию раствора

Разведенный раствор препарата Нимбекс® для внутривенного введения стабилен в течение, по крайней мере, 24 ч при температуре от 5 до 25°С в концентрациях от 0,1 до 2,0 мг/мл в следующих растворах для внутривенного введения (в контейнерах из поливинилхлорида или полипропилена):

- раствор натрия хлорида для инфузий 0,9 % (по массовой доле);

- раствор декстрозы для инфузий 5 % (по массовой доле);

- раствор натрия хлорида 0,18% (по массовой доле) и декстрозы 4 % (по массовой доле) для инфузий;

- раствор натрия хлорида 0,45 % (по массовой доле) и декстрозы 2,5 % (по массовой доле) для инфузий.

Поскольку препарат не содержит противомикробных консервантов, его разведение следует проводить непосредственно перед применением, разведенный раствор необходимо сразу ввести, а неиспользованный раствор препарата Нимбекс® следует уничтожить. Препарат Нимбекс® химически нестабилен при разведении в растворе Рингера.

При введении других препаратов через ту же иглу или канюлю, через которые вводился препарат Нимбекс®, иглу и канюлю после введения каждого препарата рекомендуется промывать достаточным количеством совместимого раствора для внутривенного введения, например, раствором натрия хлорида 0,9 % (по массовой доле).

Препарат Нимбекс® стабилен только в кислых растворах, поэтому его не следует смешивать в одном шприце или вводить одновременно через одну иглу с щелочными растворами, например, с тиопенталом натрия.

Если для инъекции препарата Нимбекс® используется периферическая вена мелкого калибра, ее следует промыть после введения препарата совместимым раствором для внутривенного введения, например, раствором натрия хлорида 0,9 % (по массовой доле).

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-жёлтого или зеленовато-жёлтого цвета, свободный от видимых механических включений.

Состав

СОСТАВ:

Компоненты

Количество, мг (в 1 миллилитре)

Действующее вещество

Цисатракурия безилат в пересчете

2,68

на цисатракурий

2,00

Вспомогательные вещества

Бензолсульфоновой кислоты раствор, 32% вес/объём

q.s.

Вода для инъекций

до 1,00 мл

Примечания:

1 1. Действительное количество цисатракурия безилата, присутствующее в продукте, рассчитывают на основании фактора таким образом, чтобы получить (без избытка) 2 мг цисатракурия в 1 мл (эквивалентно 5 мг, 10 мг и 20 мг для номинальных объёмов заполнения 2,5, 5,0 и 10,0 мл соответственно).

2. 2. Количество раствора цисатракурия безилата в препарате достаточно для поддержания pH продукта в пределах 3,0-3,8 в течение срока годности.

3. 3. 5% избыток цисатракурия безилата учтён, но не показан в приведённых выше цифрах.

Механизм действия

Фармакодинамика

Механизм действия

Цисатракурия безилат - недеполяризующий бензилизохинолиновый миорелаксант средней продолжительности действия.

По данным клинических исследований у мужчин цисатракурия безилат в дозе, до 8 раз превышающей эффективную дозу, необходимую для 95 % подавления реакции отводящей мышцы большого пальца кисти в ответ на стимуляцию локтевого нерва (ЭД95), не вызывает дозозависимое высвобождение гистамина. Цисатракурия безилат связывается с холинорецепторами окончаний двигательных нервов и выступает в роли антагониста ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной проводимости, которая может быть быстро устранена ингибиторами холинэстеразы, например неостигмина метилсульфатом и эдрофония хлоридом.

ЭД95 цисатракурия безилата во время опиоидной анестезии (тиопентал натрия, фентанил и мидазолам) составляет 0,05 мг/кг.

ЭД95 цисатракурия безилата у детей во время галотановой анестезии составляет 0,04 мг/кг.

Фармакокинетика

Некомпартментная фармакокинетика цисатракурия безилата не зависит от дозы в исследованном диапазоне (от 0,1 до 0,2 мг/кг, т.е. от 2 до 4 х ЭД95).

Популяционное фармакокинетическое моделирование подтверждает и расширяет этот диапазон до 0,4 мг/кг (8 X ЭД95).

Распределение

После введения доз 0,1 и 0,2 мг/кг цисатракурия безилата в виде инъекции взрослым хирургическим пациентам объем распределения в равновесном состоянии составляет от 121 до 161 мл/кг.

Метаболизм

Цисатракурия безилат распадается в организме при физиологических значениях pH и температуры тела (элиминация Хофманна) с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилатного метаболита, который подвергается гидролизу под действием неспецифической эстеразы плазмы с образованием моночетвертичного метаболита спирта. Метаболиты не обладают миорелаксирующими свойствами.

Выведение

Выведение цисатракурия безилата является в основном органонезависимым, однако выведение через печень и почки является первичным путем клиренса его метаболитов.

Фармакокинетические параметры препарата Нимбекс®, вводимого в виде болюсных инъекций в дозе свыше 0,1 и 0,2 мг/кг взрослым хирургическим пациентам, представлены в таблице.

Средние значения данных по фармакокинетике, соответствующие пределам средних значений доз цисатракурия

Параметр

Пределы средних значений

Клиренс

4,7-5,7 мл/мин/кг

Объем распределения в равновесном состоянии

121-161 мл/кг

Период

полувыведения

22-29 мин

Фармакокинетика при инфузионном введении

Фармакокинетика цисатракурия безилата после инъекции препарата Нимбекс® в виде инфузии и болюса одинаковая. Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 6,9 мл/кг/мин, а период полувыведения 28 мин. Выведение препарата не зависит от длительности инфузии и не отличается от такового при его болюсном введении.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов молодого и пожилого возраста нет, его клиренс в плазме крови не изменяется в зависимости от возраста по данным сравнительного исследования. Небольшое увеличение объема распределения (+17 %) и периода полувыведения (+ 4 мин) не влияет на время восстановления нервно- мышечной проводимости у пожилых пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и у здоровых добровольцев не наблюдается. По данным сравнительного исследования не было статистически достоверных или клинически значимых различий фармакокинетических параметров цисатракурия безилата. Время восстановления нервно-мышечной проводимости также не изменяется при почечной недостаточности.

Пациенты с нарушением функции печени

Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов с терминальной стадией печеночной недостаточности и у здоровых добровольцев нет. В сравнительном исследовании у пациентов, которым показана трансплантация печени, и здоровых пациентов наблюдалась небольшая разница в объеме распределения (+21%) и клиренсе (+ 16 %) цисатракурия безилата, но период полувыведения препарата и время восстановления нервно-мышечной проводимости не изменялись.

Пациенты отделений интенсивной терапии (ОПТ)

Фармакокинетика цисатракурия безилата у пациентов в ОИТ, получающих его в виде длительной инфузии, не отличается от таковой у здоровых взрослых или от фармакокинетики при однократном болюсном введении. Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 7,5 мл/кг/мин и период полувыведения равен 27 мин. Время восстановления препарата после длительного инфузионного введения не зависит от продолжительности инфузии.

Концентрация метаболитов выше у тех пациентов в ОИТ, у которых нарушена функция почек и/или печени. Однако эти метаболиты не влияют на нервно-мышечную блокаду.

Беременность и лактация

Фертильность

Влияние на репродуктивную функцию не изучалось.

Беременность

Препарат Нимбекс® следует применять во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Тератогенность

Исследования на животных показали, что препарат Нимбекс® не оказывает тератогенного и токсического действия на плод.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли цисатракурия безилат или его метаболиты с грудным молоком у человека. Препарат Нимбекс® следует применять в период грудного вскармливания только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для ребенка.

Влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами

Препарат "Нимбекс®" всегда используется во время наркоза, следовательно, влияние на способность управлять автомобилем или другими движущимися механизмами будет такое же как и у препаратов для наркоза.

Если после применения препарата "Нимбекс®" предусмотрена ранняя выписка, пациентам не следует вести автотранспорт или управлять механизмами.

Взаимодействие

Многие препараты оказывают влияние на выраженность и/или продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов.

Усиливают эффект миорелаксантов

средства для общей анестезии:

- средства для ингаляционного наркоза, такие как энфлуран, изофлуран и галотан;

- кетамин;

- другие недеполяризующие миорелаксанты;

другие препараты:

- антибиотики, в том числе аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин;

- антиаритмические препараты, включая пропранолол, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид и хинидин;

- диуретики, в том числе фуросемид и, возможно, тиазиды, маннитол и ацетазоламид;

- соли магния;

- соли лития;

- ганглиоблокирующие препараты: триметафана камзилат, гексаметония бензосульфонат.

В редких случаях некоторые препараты могут ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении gravis или вызывать миастенический синдром, в результате может наблюдаться повышенная чувствительность к недеполяризующим миорелаксантам. К подобным препаратам относят различные антибиотики, блокаторы бета-адренорецепторов (пропранолол, окспренолол), антиаритмические препараты (прокаинамид, хинидин), противоревматические препараты (хлорохин, пеницилламин), триметафана камзилат, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.

Применение суксаметония с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, может привести к длительной комплексной блокаде, которую бывает трудно устранить с помощью ингибиторов холинэстеразы.

Ослабляют эффект миорелаксантов:

- предшествующее длительное применение фенитоина или карбамазепина;

- терапия ингибиторами холинэстеразы, часто использующимися для лечения болезни Альцгеймера, например, донепезилом, может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект препарата Нимбекс®.

Без эффекта:

- предварительное введение суксаметония не оказывает влияния на длительность нервно-мышечной блокады, вызванной болюсным введением препарата Нимбекс®, и не должно учитываться при выборе скорости инфузии препарата.

При введении в условиях, имитирующих инфузионную систему с У-образным катетером, препарат Нимбекс® совместим со следующими препаратами, обычно используемыми во время оперативного вмешательства: альфентанила гидрохлоридом, дроперидолом, фентанила цитратом, мидазолама гидрохлоридом и суфентанила цитратом. Препарат не совместим с кеторолака трометамолом и эмульсией пропофола для внутривенного введения.

Побочные эффекты

Препарат Нимбекс® вызывает паралич дыхательных и скелетных мышц, но не влияет на сознание или порог болевой чувствительности. Препарат Нимбекс® должны назначать врачи-анестезиологи или врачи других специальностей, имеющие опыт применения миорелаксантов. Необходимо обеспечить доступность и готовность оборудования для интубации трахеи и поддержания легочной вентиляции и адекватного насыщения крови кислородом.

При назначении миорелаксантов, в том числе препарата Нимбекс®, необходимо наблюдать за нервно-мышечной проводимостью, чтобы подобрать необходимую индивидуальную дозу препарата.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Нимбекс® у пациентов, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности на другие миорелаксанты, поскольку была выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (более 50 %). Цисатракурия безилат не обладает выраженными м-холиноблокирующими или ганглиоблокирующими свойствами, поэтому препарат Нимбекс® не оказывает клинически значимого эффекта на частоту сердечных сокращений и не влияет на брадикардию, вызываемую многими средствами для анестезии или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.

У пациентов с миастенией gravis и другими формами нервно-мышечных заболеваний значительно повышена чувствительность к недеполяризующим миорелаксантам. Рекомендуемая начальная доза препарата Нимбекс® у таких пациентов не должна превышать 0,02 мг/кг. Выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия и/или электролитного обмена могут повышать или снижать чувствительность пациентов к миорелаксантам.

Влияние препарата Нимбекс® на пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе не изучалось. Исследования, проведенные на животных (свиньях), восприимчивых к злокачественной гипертермии, показали, что препарат Нимбекс® не вызывает этот синдром.

Пациенты, переносящие операции с индуцированной гипотермией. Не проводилось исследований препарата Нимбекс® у пациентов при операциях с индуцированной гипотермией (от 25 до 28°С). Как и у других миорелаксантов, скорость инфузии, необходимая для поддержания адекватной хирургической миорелаксации в этих условиях, как ожидается, может быть значительно уменьшена.

Влияние препарата Нимбекс® у пациентов с ожогами также не изучалось. Однако при назначении таким пациентам препарата Нимбекс®, как и других недеполяризующих миорелаксантов, необходимо иметь в виду большую величину дозы и меньшую продолжительность действия препарата. Препарат Нимбекс раствор для внутривенного введения является гипотоническим раствором и не должен вводиться в инфузионную систему, через которую осуществляется переливание крови.

У пациентов с геми- и парапарезом при повреждениях нижних конечностей также может отмечаться резистентность к действию недеполяризующих миорелаксантов. Для правильного подбора дозы необходимо проводить мониторинг нейромышечного блока на непораженной конечности.

Пациенты в отделениях интенсивной терапии (ОПТ)

Введение животным лауданозина (метаболита цисатракурия безилата и атракурия безилата) в высоких дозах было связано с транзиторным снижением артериального давления и в некоторых случаях - с симптомами возбуждения коры головного мозга. У наиболее чувствительных видов животных, наблюдались реакции на лауданозин в концентрациях, сопоставимых с таковыми, достигаемыми у некоторых пациентов, находящихся в ОИТ, после длительной инфузии атракурия. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов в ОИТ, которые получали атракурия безилат в сочетании с другими препаратами. Поскольку они обычно страдали одним или несколькими заболеваниями, предрасполагающими к появлению судорог (например, черепно-мозговая травма, гипоксическая энцефалопатия, отек головного мозга, вирусный энцефалит, уремия), то причинно-следственная связь развития судорог с лауданозином не установлена. Кроме того, следует иметь в виду, что концентрация лауданозина в плазме крови при введении препарата Нимбекс® приблизительно в 3 раза меньше, чем при инфузии атракурия безилата.

Передозировка

Симптомы

Основными симптомами передозировки препарата "Нимбекс®" являются длительный паралич мышц, включая дыхательные, и его последствия.

Лечение

До восстановления адекватного спонтанного дыхания очень важно поддерживать вентиляцию легких и оксигенацию крови. Необходима полная седация, так как препарат "Нимбекс®" не влияет на сознание. При появлении признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости, его можно ускорить с помощью ингибиторов холинэстеразы.

Назначение 0,04-0,7 мг/кг неостигмина метилсульфата при 10% восстановлении проводимости обеспечивает 95% восстановление (соотношение T4:T1>=0,7) в среднем в течение от 9 до 10 мин. Время восстановления проводимости от 25% до полного восстановления (соотношение T4:T1>=0,7) при применений указанных доз неостигмина метилсульфата достигает 7 мин. Средний индекс восстановления от 25% до 75% составляет от 3 до 4 мин.

Назначение эдрофония хлорида в дозе 1,0 мг/кг при приблизительно 25% восстановлении нейромышечного блока (16-30%) обеспечивает 95% восстановление (соотношение T4:T1>=0,7) в среднем в течение от 3 до 5 мин.

Отпуск из аптек

По рецепту

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре от 2 до 8°С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

Дата регистрации

08.04.2009
Войти
Обратная связь