Напишите нам
Мы любим общаться!Критикуйте, советуйте, улучшайте!
Мы любим общаться! Критикуйте, советуйте, улучшайте!

ОМЕПРАЗОЛ
КАПСУЛЫ

Лекарственная форма

Дозировка Фасовка Упаковка
0,02N10
0,02N14
0,02N20
0,02N28
0,02N30

Фармакологическая группа

желез желудка секрецию понижающее средство - протоно¬вого насоса ингибитор.

Показания

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противо- рецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбиниро­ванной терапии);

- Рефлюкс-эзофагит (в т. ч. эрозивный).

- Гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера - Эллисона, стрессовые язвы желу­дочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз).

- Гастропатия, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

Противопоказания

Гиперчувствителыюсть, детский возраст, беременность, период лактации.

С осторожностью

Почечная и/или печеночная недостаточность.

Особые указания

Со стороны органов пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, ме­теоризм; в редких случаях - повышение активности "печеночных" ферментов, нарушения вкуса, в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тя­желым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головная боль, головокружение, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях - артралгия, миастения, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях фото­сенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: редко - нарушения зрения, недомогание, периферические отеки, усиление пото­отделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длитель­ного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачест­венный, обратимый характер).

Способ применения

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, не разжевывая, запивая небольшим количест­вом воды (непосредственно перед едой).

При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и гастропатии, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных препаратов - 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тя­желым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки.

Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2-4 недели, при необхо­димости - 4-5 недель; при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозив­но-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вызванных приемом не­стероидных противовоспалительных препаратов - в течение 4-8 недель.

Уменьшение симптомов заболевания и рубцевание язвы в большинстве случаев происхо­дит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели.

Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средст­вами, назначают по 40 мг в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперст­ной кишки - 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 недель.

При синдроме Золлингера - Элиссона - обычно по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (дозу делят на 2 приема).

Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori используют "тройную" терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки; либо омеп­разол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3 раза в сутки) или "двойную" терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг - 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 0,75-1,5 г - 2 раза в сутки).

В особых ситуациях. При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в су­тки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозиро­вания не требуется.

Описание

желатиновые капсулы № 2 с белым корпусом, желтой крышкой. Содержимое капсул - белые или почти белые пеллеты сферической формы.

Состав

Состав на 1 капсулу:

Активное вещество: омепразол - 20 мг.

Вспомогательные вещества пеллет: кальция карбонат, калия гидрофосфат (калия фосфат двузамещенный), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), маннитол, сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] (сахарные пеллеты), сахарный сироп [сахароза, во­да], макрогол-6000 (полиэтиленгликоль-6000), повидон-КЗО (поливинилпироллидон-КЗО), натрия гидроксид, натрия лаурилсульфат, тальк, титана диоксид, полисорбат-80 (твин-80). Состав оболочки пеллет: метакриловой- кислоты и этилакрилата сополимер (акриловое покрытие L30D).

Состав капсулы желатиновой: титана диоксид, желатин, краситель хинолиновый желтый (желтый хинолиновый), краситель солнечный закат желтый (закатно-желтый), метилпара- гидроксибензоат (метилгидроксибензоат), пропилпарагидроксибензоат (пропилгидрокси- бензоат), уксусная кислота.

Механизм действия

Фармакодинамика

Омепразол - противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н++-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н++ - аденозинтрифосфат (АТФ) - фазы (Н++- аде- нозинтрифосфат (АТФ) - фазы, она же - "протонный насос" или "протоновый насос") в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключи­тельную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный ме­таболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н++- аденозинтрифосфат (АТФ) - фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высо­кая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид про­исходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается аб­сорбции.

Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на ско­рость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.

Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высво­бождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50 % максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 ча­са.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола под­держивает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препара­та секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Биодоступность 30-40 % (при печеночной недостаточности возрас­тает практически до 100 %), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с на­рушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 0,5-3,5 часа. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы - 90-95 % (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).

Период полувыведения (Т1/2) - 0,5-1 час (при печеночной недостаточности - 3 часа), кли­ренс - 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически Неактивных метаболи­тов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является инги­битором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %) в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается.

Взаимодействие

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетокона- зола (омепразол повышает pH желудка).

Являясь ингибиторов цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведе­ние диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2С19,), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Может повы­шать концентрацию кларитромицина в плазме крови.

В тоже время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Побочные эффекты

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (осо­бенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить по­становку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошно­та, тахикардия, аритмия, головная боль.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Отпуск из аптек

По рецепту

Условия хранения и срок годности

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дата регистрации

14.08.2008
Войти
Обратная связь