Напишите нам
Мы любим общаться!Критикуйте, советуйте, улучшайте!
Мы любим общаться! Критикуйте, советуйте, улучшайте!

ОРТОФЕН
РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Другие лекарственные формы: таблетки, гель, мазь, суппозитории

Лекарственная форма

Дозировка Фасовка Упаковка
2,5%3МЛ N10АМПУЛА

Фармакологическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит, артрит при болезни Рейтера. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, бурсит, тендинит, люмбаго, ишиас, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (в стадии обострения), тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст.

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, дивертикулит, заболевания печени в анамнезе, отечный синдром, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма (риск обострения), одновременный прием глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК 30-60 мл/мин, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.

Особые указания

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10). нечасто (>1/1000? <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным уста­новить частоту возникновения не представ­лялось возможным.

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рво­та. диарея, диспепсия, метеоризм, анорск- сия. повышение активности аминотрансфе- раз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровыо. мелена, диарея с примесыо крови), язвы ЖКТ (с или без кро­вотечения или перфорации), гепатит, жел­туха. нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспе­цифический геморрагический колит, обост­рение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы: часто - го­ловная боль, головокружение; редко - сон­ливость; очень редко - нарушение чувстви­тельности, в т.ч. парестезии, нарушения памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический ме­нингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), дезориентация, депрессия. бессонница, кошмарные сновидения. раздражитель­ность. психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто - верти- го; очень редко - нарушение зрения (зату­манивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточ­ность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения. лейкопения, ане­мия (в том числе гемолитическая и апла­стическая), агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального дав­ления и анафилактический шок; очень ред­ко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой систе­мы: очень редко - сердцебиение, боль в гру­ди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, ин­фаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто - кож­ная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, эритема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерма­тит, зуд. выпадение волос, фотосенсибили­зация. пурпура, в т.ч. аллергическая.

Прочие: часто - раздражение в месте инъек­ции; очень редко - абсцесс в месте введе­ния; редко - отеки.

Длительная терапия препаратами диклофенака для системного применения, особенно в больших дозах (150 мг/день), может вы­звать увеличение риска развития тромботических поражений артериальных сосудов (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Способ применения

Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых - 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Продолжительность внутримышечного введения препарата не должно превышать 2 дней, далее переходят на пероральный прием с учетом максимальной суточной дозы -150 мг (в т.ч. и в день инъекции).

Описание

Прозрачная или слабо опалесцирующая, слегка окрашенная жидкость с характерным запахом.

Состав

1 мл раствора содержит: активное вещество: диклофенак натрия - 25 мг; вспомогательные вещества: пропиленгли-коль - 200 мг, бензиловый спирт - 40 мг, маннитол (маннит) - 6 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 3 мг, натрия гидроксид 1 М раствор - до рН 8,4, вода для инъекций - до 1 мл.

Механизм действия

Фармакодинамика
Диклофенак, производное фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Не избирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Оказывает антиагрегатную активность.
Фармакокинетика
Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации (Сmах) - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается.Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Т1/2 из синовиальной жидкости -3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч). 50% препарата подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень; площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Т1/2 из плазмы - 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

Беременность и лактация

Применение препарата в III триместре беременности и в период лактации противопоказано. Применение препарата в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокор-тикостероидов (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простогландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ. Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.

Побочные эффекты

Из-за важной роли простогландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.Диклофенак (как и другие НПВП) может вызвать гиперкалиемию. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.Если во время приема препарата повышение активности "печеночных" трансаминаз сохраняется или увеличивается, если отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т.ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) лечение необходимо прекратить.

Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги, редко - повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома. Лечение: симптоматическая терапия; тщательное наблюдение за состоянием пациента. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Отпуск из аптек

По рецепту

Условия хранения и срок годности

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 0 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дата регистрации

09.02.2009
Войти
Обратная связь