Напишите нам
Мы любим общаться!Критикуйте, советуйте, улучшайте!
Мы любим общаться! Критикуйте, советуйте, улучшайте!

ОСВАРЕН
ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Лекарственная форма

Дозировка Фасовка Упаковка
435МГ+235МГN180БАНКА

Фармакологическая группа

гиперфосфатемии средство лечения

Производитель

ФРЕЗЕНИУС МЕДИКАЛ КЕА НЕФРОЛОДЖИКА ДОЙЧЛАНД ГМБХ

Показания

Лечение гиперфосфатемии, связанной с хронической почечной недостаточностью у пациентов, находящихся на диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ).

Противопоказания

ОсваРен® противопоказан у пациентов со следующими состояниями и заболеваниями:

- гипофосфатемия;

- гиперкальцемия с клиническими симптомами или без таковых, например, как результат передозировки витамина D. паранеопластический синдром (бронхиальная карцинома, рак молочной железы, почечно-клеточная карцинома, плазмоцитома), костные метастазы, саркоидоз или иммобилизационный остеопороз;

- повышенные уровни магния сыворотки более чем 2 ммоль/л и/или симптомы гипермагниемии;

- атриовентрикулярный блок III степени;

- миастения гравис;

- повышенная чувствительность к активным субстанциям или к любому из наполнителей;

- детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

ОсваРен® следует назначать с осторожностью (только при непрерывном контроле сывороточного кальция, магния и фосфата), только в случае тяжелой гиперфосфатемии с превышением фосфорно-кальциевого произведения в 5,3 ммоль22, если имеется:

- рефрактерность к терапии,

- рефрактерная гиперкалиемия,

- клинически релевантная брадикардия или атриовентрикулярный блок второй степени с брадикардией.

Следует избегать приема солей кальция у пациентов с кальциевыми почечными камнями или анамнезом почечных камней.

Соли кальция надо давать осторожно пациентам с заболеваниями, ассоциированными с гиперкальцемией, такими как саркоидоз и некоторые злокачественные заболевания.

Следует проводить непрерывное мониторирование фосфата, магния и кальция сыворотки, а также фосфорно-кальциевого произведения, даже более тщательно в случае одновременного приема препаратов витамина Д и тиазидных диуретиков.

Особые указания

Определение частоты побочных реакций:

Очень часто: (≥ 1/10)

Часто: (≥ 1/100 < 1/10)

Иногда: (≥ 1/1000 < 1/100)

Редко: (≥ 1/10000 < 1/1000)

Очень редко: (< 1/10000)

Неизвестные (невозможно оценить из доступных данных)

Желудочно-кишечные нарушения:

Часто: размягчение стула, раздражение желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, анорексия, ощущение полного желудка, отрыжка, запор, диарея.

Нарушения метаболизма и питания:

Часто: гиперкальциемия как асимптомная, так и сопровождающаяся симптомами; асимптомная гипермагнеземия.

Легкая гиперкальциемия (Са++> 2,6 ммоль/л) может возникать приблизительно у 1% пациентов и может быть бессимптомной или проявляться такими симптомами, как запор, анорексия, тошнота и рвота.

Иногда: гиперкальциемия от умеренной до тяжелой степеней, сопровождающаяся симптомами; гипермагниемия, сопровождающаяся симптомами.

Гиперкальциемия больших степеней (Са++ > 3,0 ммоль/л) может возникать приблизительно у 0,1 % пациентов и может сопровождаться нарушениями сердечного ритма, спутанностью, летаргией, бредом, ступором и в очень тяжелых случаях - комой. Пациенты должны принять к сведению, что при обнаружении какого-либо из этих симптомов следует проконсультироваться с врачом.

Очень редко: гиперкалиемия, магний-индуцировнаные нарушения минерализации костей.

Редко: аллергические реакции (гиперчувствительность) к ацетату кальция, карбонату магния или любому из компонентов препарата ОсваРен®.

Способ применения

От 3 до 10 таблеток с пленочным покрытием в день, в зависимости от уровня фосфата сыворотки.

Суточная доза должна быть разделена в соответствии с числом приемов пищи за сутки (обычно трижды в сутки).

Рекомендуемая стартовая доза - три таблетки ежедневно.

В случае необходимости, дозировка может быть увеличена, максимально до 12 таблеток с пленочным покрытием в сутки.

Для достижения максимального фосфатсвязывающего эффекта ОсваРен® следует принимать только вместе с пищей; таблетки нельзя измельчать или жевать.

Для облегчения глотания таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости.

Если у пациента имеются затруднения при глотании таблетки из-за ее размера, в случае необходимости таблетка может быть сломана пополам по разделительной метке, таким образом две половинки таблетки можно принять непосредственно одну за другой. В этом случае таблетки должны быть разделены на половинки непосредственно перед приемом, чтобы избежать появления вкуса уксусной кислоты.

Поскольку скорость и/или степень абсорбции других пероральных лекарственных препаратов может варьировать при одновременном использовании с ОсваРеном®, не следует принимать никакие другие пероральные лекарственные препараты в пределах 2 часов до и 3 часов после приема ОсваРена®.

В случае пропущенной дозы, следующая доза должна быть принята в обычное время (не следует предпринимать никаких попыток, чтобы восполнить пропущенную дозу).

ОсваРен® можно применять длительно.

Описание

От белого до светло-желтого цвета продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Вид на разломе: ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активные ингредиенты: кальция ацетат 435,00 мг, магния гидроксикарбонат 235,00 мг;

вспомогательные ингредиенты: ядро - крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, сахароза, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; оболочка - клещевины обыкновенной семян масло, гипромеллоза.

Механизм действия

Фармакодинамика

ОсваРен® предназначен для лечения пациентов с хронической почечной недостаточностью. Такие пациенты не могут экскретировать фосфаты через почки в нормальных количествах, что ведет к гиперфосфатемии. Диета или элиминация фосфатов являются недостаточными мероприятиями, поэтому следует использовать фосфатсвязывающие препараты, чтобы уменьшить абсорбцию фосфатов в желудочно-кишечном тракте.

Поскольку ацетат кальция и карбонат магния являются фосфатсвязывающими соединениями, они совместно с фосфатами пищи образуют плохо растворимые кальциевые и магниевые фосфатные соли, которые выводятся через кишечник.

Ацетат кальция достигает своей максимальной фосфатсвязывающей способности при значениях pH 6-8. Поэтому ОсваРен® также подходит для связывания фосфата у пациентов с гипо- или анацидными состояниями.

Фармакокинетика

Абсорбция

В том случае, если фосфаты пищи или другие нутриенты не вызывают осаждения магниевых комплексов, растворенные магниевые ионы остаются биодоступными и абсорбируются в кишечнике.

Абсорбция перорально назначенного магния у здоровых людей зависит от количества его поступления. Эксперименты показали, что скорость всасывания у пациентов, которые принимали 1,5 ммоль магния в сутки, была 65%, а у пациентов, которые принимали 40 ммоль магния в сутки, это значение составило только 11%.

Растворенные ионы кальция являются биодоступными и могут абсорбироваться через кишечный тракт до тех пор, пока кальций не образует нерастворимые комплексы кальция с фосфатом, содержащимся в пище или других питательных веществах.

Кальций активно всасывается в двенадцатиперстной кишке и проксимальной части тощей кишки и, в меньшей степени, в более дистально расположенных сегментах тонкой кишки. Абсорбция кальция контролируется гормональными регулирующими механизмами. Коэффициент абсорбции увеличивается при более высоких дозах и при гипокальцемических состояниях, и снижается с возрастом. В зависимости от концентрации витамина D и принимаемых доз кальция, относительная абсорбция может составить 10-35%. Назначение более высоких доз приведет только к небольшому увеличению абсорбированного количества. Нормальное ежедневное поступление с пищей составляет приблизительно 1000 мг.

Распределение

Общее содержание магния в организме - приблизительно 20-28 г. У здоровых взрослых приблизительно 53% от всего магния организма находится в костях, 27% - в мышцах, 19% - в мягких тканях, и менее 1% - внеклеточно. Большая часть внутриклеточного магния находится в связанной форме.

У человека с массой тела 70 кг общее содержание кальция в организме - приблизительно 1250 г (31 моль), 99% которого находятся в костях и зубах. Приблизительно 1 г находится в плазме и внеклеточной жидкости, и от 6 до 8 г - непосредственно в тканях. В зависимости от методов измерения справочные значения для сывороточного общего кальция варьируют от лаборатории к лаборатории, и в пределах нормального диапазона составляют 2,15-2,57 ммоль/л. Приблизительно от 40 до 45% этого количества связаны с белками плазмы, приблизительно от 8 до 10% - образуют комплексы с ионами типа цитрата, и от 45 до 50% находятся в диссоциированном состоянии в виде свободных ионов.

Экскреция

Перорально назначаемые соли магния выводятся через почки и кишечник. Небольшие количества попадают в грудное молоко. Магний проходит плацентарный барьер.

При физиологических состояниях кальций экскретируется в приблизительно равных количествах в мочу и кишечник. Паратгормон, витамин D и тиазидные диуретики снижают мочевую экскрецию кальция, в то время как другие мочегонные средства (петлевые диуретики), кальцитонин и гормон роста, повышают почечную экскрецию. Мочевая экскреция кальция уменьшается на ранних стадиях почечной недостаточности. Мочевая экскреция кальция увеличивается в течение беременности. Кальций также выделяется потовыми железами. Кальций проходит плацентарный барьер и распределяется в грудное молоко.

Беременность и лактация

Не имеется каких-либо доступных данных исследований на животных и клинических исследований ОсваРена®. Неизвестно, может ли ОсваРен® вызывать эмбриональные дефекты, если назначается в течение беременности, и может ли он влиять на фертильность. Поэтому ОсваРен® следует назначать только тем беременным женщинам, потенциальные выгоды которых от использования препарата четко перевешивают риски.

Ацетат кальция и карбонат магния выделяются в грудное молоко. Грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения ОсваРеном® .

Влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами

ОсваРен® не оказывает никакого влияния на способность управлять автомобилем и механизмами.

Взаимодействие

Чтобы предотвратить взаимодействие между ОсваРеном® и другими лекарственными препаратами при совместном назначении, не следует принимать никаких других пероральных лекарств в интервале 2 часов до и в течение трех часов после приема ОсваРена®.

ОсваРен® влияет на абсорбцию тетрациклинов, бисфосфонатов, фтористых соединений, некоторых фторхинолонов (ингибиторы гиразы), таких как ципрофлоксацин, норфлоксацин, некоторых цефалоспоринов (цефподоксим, цефуроксим), кетоконазола, препаратов эстрамустина и антихолинергических средств, цинка, урсо- и хенодезоксихолевых кислот и галофантрина.

В случае дополнительного лечения пероральными препаратами железа, следует уделить внимание тому факту, что одновременный прием магния может влиять на всасывание железа.

Витамин D и его производные увеличивают абсорбцию кальция. Тиазидные диуретики снижают почечное выведение кальция. В случае одновременного назначения ОсваРена® и тиазидных диуретиков или производных витамина D необходимо мониторировать уровень кальция сыворотки.

Одновременное использование эстрогенов (эстрадиол) или препаратов витамина А с солями кальция может также увеличивать абсорбцию кальция.

Кальций увеличивает эффект гликозидов дигиталиса (дигоксин), что может приводить к дигиталисной интоксикации, включая риск развития аритмии. У дигитализированных пациентов следует соблюдать осторожность при назначении ОсваРена®, обязателен ЭКГ-контроль.

Кальций может уменьшать фармакологические эффекты верапамила и, вероятно, других блокаторов кальциевых каналов.

Назначение адреналина у пациентов с повышенными уровнями кальция сыворотки может приводить к тяжелым аритмиям.

Комбинация карбоната магния, гидроокиси и гидроокиси алюминия с левотироксином может вызывать увеличение абсорбции левотироксина.

Магниевые соли могут адсорбировать дигоксин в желудочно-кишечном тракте, понижая его биодоступность.

Может иметь место адсорбция нитрофуранов, что снижает биодоступность и, возможно, антибактериальный эффект этого лекарства.

Кроме того, может быть снижено желудочно-кишечное всасывание пеницилламина, возможно, с уменьшением его фармакологических эффектов.

Побочные эффекты

Применение фосфатсвязывающих препаратов должно предваряться консультированием пациента по диете в отношении потребления фосфатов и может зависеть от типа лечения диализом, которое назначили пациенту.

Высокие дозы и длительное назначение ОсваРена® могут приводить к гипермагнеземии. Гипермагнеземия протекает главным образом бессимптомно, но в некоторых случаях могут наблюдаться системные проявления.

Если пациенты с хронической почечной недостаточностью получают ОсваРен®, у них могут развиваться эпизоды гиперкальцемии, особенно при комбинированном применении метаболитов витамина D. Пациенты должны быть предупреждены о возможных симптомах гиперкальцемии.

В случае гиперкальцемии и/или гипермагниемии дозу необходимо снизить или прекратить лечение, в зависимости от степени гиперкальцемии. Признаки гиперкальцемии и гипермагниемии описаны в разделах "Побочные эффекты", "Передозировка".

В случае длительного лечения ОсваРеном® следует уделить внимание прогрессированию (или возникновению) обызвествления сосудистых и мягких тканей. Риск уменьшается при снижении фосфорно-кальциевого произведения < 4,5 ммоль /л .

У пациентов, принимающих гликозиды наперстянки, ОсваРен® должен применяться под ЭКГ-контролем и с мониторированием уровня сывороточного кальция.

Большие количества солей кальция в желудочно-кишечном тракте могут приводить к осаждению жирных кислот и желчных кислот в виде солей кальция. Это может приводить к запору.

Пациенты должны принять к сведению и проконсультироваться, прежде чем принимать антациды, содержащие кальциевые или магниевые соли, чтобы избежать дополнительной нагрузки кальцием или магнием.

В случае возникновения диареи дозировку ОсваРена® следует уменьшить.

ОсваРен® содержит сахарозу. Из-за наличия сахарозы пациенты с редкими наследственными патологиями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы/ галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы, не должны принимать это лекарство.

ОсваРен® содержит натрий. Это следует принять к сведению пациентам на диете с контролируемым содержанием натрия.

Разделительная риска предназначена только для упрощения разламывания таблетки и облегчения глотания, а не для разделения таблетки на равные дозы.

Храните контейнер с лекарством плотно закрытым, для защиты от влажности. Используйте препарат в течение трех месяцев после первого вскрытия банки.

Передозировка

Острая гипермагниемия (как бессимптомная, так и с острой системной токсичностью) подавляет как центральную, так и периферическую нервную деятельность, ингибируя высвобождение ацетилхолина.

Системный токсический эффект следует ожидать при сывороточной концентрации 2,5 ммоль/л, тяжелые нейротоксичные побочные эффекты появляются при концентрации 3 ммоль/л и выше.

При концентрациях от 2,5 до 5,0 ммоль/л наблюдаются желудочно-кишечные нарушения (тошнота, анорексия, запор), спазм гладкой мускулатуры мочевого пузыря, мышечная слабость, летаргия, отсутствие глубоких сухожильных рефлексов и нарушение атриовентрикулярной и желудочковой проводимости.

При уровнях сывороточного магния 5-10 ммоль/л, наблюдаются: артериальная гипотония, вызванная вазодилатацией, паралитический илеус, вялый паралич и кома.

При уровне выше 10 ммоль/л происходит остановка дыхания и остановка сердца.

Начальными симптомами гиперкальциемии являются мышечная слабость и желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, запор, тошнота и рвота).

Тяжелая гиперкальциемия характеризуется нарушением сознания (например, летаргия, дезориентация, ступор, в критических случаях также кома) и сонливостью.

У пациентов с сывороточным уровнем кальция более 3,5 ммоль/л, гиперкальцемический криз может протекать с такими симптомами:

- полиурия, полидипсия;

- тошнота, анорексия, запор, панкреатит (нечасто);

- аритмия, укорочение QT-интервала, адинамия, гипертония;

- мышечная слабость, вплоть до псевдопаралича;

- психоз, сомнолентность, вплоть до комы.

Длительная передозировка может приводить к развитию адинамической остеопатии.

Неотложная терапия

В дополнение к симптоматическому лечению терапия гипермагниемии состоит в снижении концентрации магния в диализате и уменьшении дозы ОсваРена®.

В случае гиперкальциемии (уровень кальция сыворотки > 2,5 ммоль/л) необходимо снизить кальций диализата (до 1,25 ммоль/л) и/или дозу ОсваРена® помимо симптоматической терапии.

Если значение сывороточного кальция превышает 2,75 ммоль/л, прием ОсваРена® надо временно прекратить, а в случае необходимости применять свободный от кальция фосфатсвязывающий препарат.

Гиперкальцемический криз (сывороточный уровень кальция > 3,5 ммоль/л) требует терапии диализатом свободным от кальция. Во время лечения свободным от кальция диализатом необходимо тщательно контролировать сывороточную концентрацию кальция, чтобы минимизировать риск гипокальцемии и неблагоприятных сердечно-сосудистых реакций.

Отпуск из аптек

По рецепту

Условия хранения и срок годности

При температуре не выше 25 °С, в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.

После истечения срока годности препарат не должен применяться.

Войти
Обратная связь