Напишите нам
Мы любим общаться!Критикуйте, советуйте, улучшайте!

ПРОФЛУЗАК
от 188.50 ₽

КАПСУЛЫ

Лекарственная форма

Дозировка Фасовка Упаковка
0,02N20

Фармакологическая группа

антидепрессант

Производитель

АКРИХИН ХФК, ОАО

Показания

депрессии различного генеза;нервная булимия;обсессивно-компульсивные расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.Одновременный прием флуоксетина с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) Лечение флуоксетином должно быть начато только через 2 недели после отмены МАО. Назначение МАО допускается по истечении 5 недель после отмены флуок­сетина.Одновременный прием тиоридазина (и в течение 5 недель после отмены флуоксе­тина), пимозида.Беременность.Период лактации.Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).Печеночная недостаточность.Возраст до 18 лет.

С осторожностью

Сахарный диабет, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), пожилой возраст, прием диуретиков, печеночная/почечная недостаточность, суицидальная настроенность. Эпилептические припадки: как и в отношении других антидепрессантов, флуоксетин сле­дует с осторожностью назначать больным, у которых ранее отмечались эпилептические припадки.Гипонатриемия: отмечались случаи гипонатриемии (в отдельных случаях концентрация ионов натрия в сыворотке крови была менее 110 ммоль/л). В основном подобные случаи отмечались у пожилых больных и у больных, получавших диуретики вследствие умень­шения объема циркулирующей крови.Печеночная/почечная недостаточность: флуоксетин подвергается интенсивному метабо­лизму в печени и выводится почками. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени рекомендуется назначать более низкие дозы флуоксетина, либо назначать препарат через день. При приеме флуоксетина в дозе 20 мг/сут на протяжении двух месяцев, у па­циентов с выраженными нарушениями функции почек (КК < 10 мл/мин), нуждающихся в гемодиализе, не было выявлено отличий концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в плазме крови от здоровых лиц, имеющих нормальную функцию почек.

Особые указания

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко - (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения; частота сообщений неизвестна.Кровь и лимфатическая система: очень редко - тромбоцитопения.Нарушения иммунной системы: редко - анафилактическая реакция, сывороточная болезнь.Эндокринные нарушения: частотасообщений неизвестна - нарушения секреции антидиуретического гормона. Метаболизм и расстройства питания: часто - снижение аппетита (включая анорексию).Психические расстройства: очень часто - бессонница (включая ранние утренние пробуждения, начальную и среднюю бессонницу); часто - тревога, нервозность, беспокойство, напряжение, снижение либидо (включая отсутствие либидо), расстройство сна, необычные сновидения (включая кошмары); нечасто деперсонализация, повышениенастроения, эйфория, бруксизм, необычные мысли, нарушение оргазма (включая аноргазмию); редко - гипомания, мания, галлюцинации, психомоторное возбуждение, панические атаки; частота сообщений неизвестна - суицидальные мысли и поведение (эти симптомы могут быть следствием основного заболевания), спутанность сознания, нарушение артикуляции.Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - нарушение внимания, головокружение, дисгевзия, летаргия, сонливость (включаягиперсонливость, седацию), тремор; нечасто - психомоторнаягиперактивность, дискинезия, атаксия, нарушение равновесия, миоклонус; редко - судороги, акатизия, букко-глоссальный синдром; частота сообщений неизвестна - серотониновый синдром, ухудшение памяти.Со стороны органов чувств: часто - нечеткость зрения; нечасто - мидриаз; частота сообщений неизвестна - звон в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущениесердцебиения, трепетание предсердий, покраснение лица (включая приливы); нечасто - снижение артериального давления; редко - васкулит, вазодилатация, аритмия.Со стороны дыхательной системы и органов средостения: часто - зевота; нечасто - одышка; редко - фарингит; частота сообщений неизвестна - легочные осложнения (воспалительные процессы различной гистопатологии и/или фиброз), носовые кровотечения.Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея, тошнота; часто - рвота, диспепсия, сухость во рту; нечасто - дисфагия; редко - боли в пищеводе; частота сообщений неизвестна- желудочно-кишечные кровотечения (включая кровотечение из десен, рвоту с кровью, наличие крови в каловых массах, ректальные кровотечения, геморрагическую диарею, мелену, кровотечение из язвы желудка).Со стороны гепато-билиарной системы: частота сообщений неизвестна идиосинкразический гепатит.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь (включая эритему, эксфолиативную сыпь, тепловую сыпь, эритематозную сыпь, фолликулярную сыпь, генерализованную сыпь, макулезную сыпь, макулезно­папулезную сыпь, кореподобную сыпь, папулезную сыпь, пруригинозную сыпь, везикулярную сыпь), крапивница, зуд, потливость; нечасто - алопеция, склонность к гематомам, холодный пот; редко - отек Квинке, экхимоз, реакции фоточувствительности, пурпура; частота сообщений неизвестна - мультиформная эритема (может развиваться синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).Со стороны скелетно-мышечной системы: часто - боль в суставах; нечасто- мышечные подергивания; частота сообщений неизвестна - миалгии.Со стороны мочеполовой системы: часто- учащенное мочеиспускание (включая поллакиурию); нечасто - дизурия; редко - задержка мочи; частота сообщений неизвестна - расстройство мочеиспускания.Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто гинекологические кровотечения (включая кровотечения из шейки матки), дисфункциональное маточное кровотечение, кровотечение из половых путей, менометроррагию, меноррагию, метроррагию, полименорею, кровотечение в постменопаузе, маточное кровотечение, вагинальное кровотечение), эретильная дисфункция, расстройство эякуляции (включая отсутствие эякуляции, дисфункциональную эякуляцию, раннюю эякуляцию, задержку эякуляции, ретроградную эякуляцию); нечасто - сексуальная дисфункция; частота сообщений неизвестна - приапизм.Общие: очень часто - усталость (включая астению); часто - тревожность, озноб, снижение веса; нечасто - недомогание, расстройство чувств, чувство жара, чувство холода; частота сообщений неизвестна - кровоизлияния на слизистых оболочках.Лабораторные показатели: редко - гипонатриемия; частота сообщений неизвестна - изменение печеночных проб, снижение активности щелочной фосфатазы.Спонтанные постмаркетинговые сообщения. Эндокринная система: гиперпролактинемия, единичные случаи задержки роста у детей.Нервная система: синдром "отмены" после прекращения приема препарата. Скелетно-мышечная система: повышенный риск переломов.В педиатрической практике: единичные случаи задержки роста и полового созревания у детей, сексуальные дисфункции

Способ применения

Препарат принимают внутрь, в любое время независимо от приема пищи. Депрессивное состояние Начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделенных на 2-3 приема (на 20 мг/сут еженедельно). Максимальная суточная доза - 80 мг в 2-3 приема. Клинический эффект развивается через 1-2 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже. Обсессивно-компульсивные расстройства Рекомендованная доза составляет 20-60 мг в сутки.Нервная булимияПрепарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема. Применение препарата у пожилых пациентовНачинать лечение пациентов пожилого возраста следует с дозы 20 мг/сут, максимальная суточная доза препарата не должна превышать 60 мг.Пациентам с почечной/печеночной недостаточностью рекомендуетсяназначать более низкие дозы препарата, с увеличением интервала между приемами (например, 20 мг/сут, через день).

Описание

Твердые желатиновые капсулы белого цвета № 3. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Состав

Одна капсула содержит:активное вещество: флуоксетина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество 22,36 мг, что эквивалентно 20 мг флуоксетина основания;вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 93,64 мг, кремния диок­сид коллоидный 3 мг, магния стеарат 1 мг.Состав капсулы: титана диоксид, желатин.

Механизм действия

Фармакодинамика
Флуоксетин избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной мембранной связи флуоксетин ингибирует обмен нейромедиатора. Препарат мало влияет на обратный захват норадреналина и дофамина, прямо не взаимодействует с серотониновыми (подтипа 5-НТ2), мускариновыми, гистаминовыми (H1), альфа-адренорецепторами и дофаминовыми (D2) рецепторами. При длительном применении флуоксетин вызывает снижение чувствительности или функциональной активности С1- рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов препарат не снижает функциональной активности постсинаптических бета-адренорецеторов. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонинатромбоцитами.Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Не вызываетортостатической гипотензии, седативного эффекта. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения.
Фармакокинетика
Фармакокинетика. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Эффект "первого прохождения" через печень слабо выражен. После однократного приема в дозе 40 мг максимальная концентрация (Сmах) флуоксетина достигается через 4-8 ч и составляет 15- 55 нг/мл, при приеме в той же дозе в течение 30 дней Стах флуоксетина составляет 91-302 нг/мл, норфлуоксетина- 72-258 нг/мл. При концентрации до 200-1000 нг/мл флуоксетин на 94,5 % связывается с белками крови, включая альбумин и альфа1-гликопротеин. Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-yорфлуоксетин. Период полувыведения (Т 1/2) флуоксетина составляет 1-3 сут после однократного приема и 4-6 сут при длительном введении. Т1\2 норфлуоксетина- 4-16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесной концентрации в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени Т1\2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется. Выводится в течение 1 нед в основном почками (80 %): в неизмененном виде - 11,6 %, в виде флуоксетина глюкуронида - 7,4 %, норфлуоксетина - 6,8 %, норфлуоксетина глюкуронида- 8,2 %, более 20 % - гиппуровой кислоты, 46 % - других соединений; 15 % выводится через кишечник. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).Особые группы пациентов Пожилые пациентыУ здоровых пожилых пациентов кинетические параметры не изменены в сравнении с молодыми пациентами. Пациенты с нарушением функции печени/почек При печеночной недостаточности период полувыведения флуоксетина инорфлуоксетина увеличивается до 7 и 12 дней соответственно.При почечной недостаточности кинетические параметры не были изменены в сравнении со здоровыми добровольцами. Однако в течение длительного приема могут наблюдаться повышения плазменной концентрации флуоксетина, поэтому доза препарата должны быть скорректированы в сторону уменьшения.

Влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потен­циально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внима­ния и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Флуоксетин и его основной метаболит норфлуоксетин имеют длительные периоды полувыведения, что необходимо учитывать при сочетании флуоксетина с другими препаратами, а также при его замене на другой антидепрессант. Нерекомендуемые комбинации Не рекомендуется использовать флуоксетин с селективными ингибиторами МАО-А (маклобемид, пирлиндол, метралиндол, бефол). Комбинации, требующие мер предосторожностиПри совместном применении флуоксетина с селективным ингибитором МАО-В селегинином возможен риск развития серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, психомоторном возбуждении, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте, диарее. Рекомендовано клиническое наблюдение. Серотонинергические препараты Одновременный прием флуоксетина и серотонинергических препаратов (трамадол, триптаны) может увеличить риск развития серотонинового синдрома. Совместное применение с триптанами также несет дополнительный риск коронарной вазоконстрикции и гипертонии.Литий и триптофан Имеются сообщения о возникновении серотонинового синдрома при совместном применении флуоксетина с солями лития и триптофаном, совместное применение этих препаратов должно осуществляться с осторожностью. Сочетанное применение флуоксетина с солями лития требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, так как возможно ее повышение.Препараты, метаболизируемые с участием изофермента CYP2D6Одновременный прием лекарственных препаратов, метаболизируемых с участием изофермента CYP2D6 (флекаинид, энкаинид, карбамазепин, диазепам, пропафенон, трициклические антидепрессанты), с флуоксетином следует осуществлять с применением минимальных терапевтических доз. Применение минимальных терапевтических доз этих препаратов также необходимо в течение 5 недель после окончания приема флуоксетина.При совместном применении тамоксифена с флуоксетином возможно значительное снижение количественного содержания тамоксифена в плазме крови, поэтому следует избегать совместного приема этих препаратов.Взаимодействие с субстратами изоферментов CYP3A4Флуоксетин угнетает метаболизм терфенадина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови, усилению терапевтического и побочного действий. Однако в исследованиях показано, что однократное введение терфенадина (субстрат CYP3A4) на фоне терапии флуоксетином не сопровождается повышением сывороточных концентраций терфенадина.Взаимодействие с субстратами изоферментов CYP2CФенитоинУ пациентов, стабильно принимавших поддерживающие дозы фенитоина, концентрации фенитоина в плазме существенно увеличивались и появлялись симптомы фенитоиновой интоксикации (нистагм, диплопия, атаксия и угнетение центральной нервной системы) после начала сопутствующего лечения флуоксетином. При совместном применении с флуоксетином необходима титрация дозы фенитоина и контроль клинического состояния.Непрямые антикоагулянты У пациентов, принимающих флуоксетин и непрямые антикоагулянты, выявлялась повышенная кровоточивость, пурпура, экхимозы. Пациентам, получающим терапию варфарином, необходимо проводить тщательный контроль свертывающей системы крови, даже в тех случаях, когда терапия флуоксетином только начата или уже прекращена. Препараты, содержащие Hypericum perforatum (Зверобой продырявленный) Возможно возникновение взаимодействий между флуоксетином и препаратами Зверобоя продырявленного, при этом могут повыситься концентрации свободных (несвязанных) лекарственных веществ в плазме с усилением побочных эффектов.Гипогликемические препаратыФлуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов.

Побочные эффекты

Применение у больных с суицидальными наклонностямиТребуется тщательное наблюдение за больными с суицидальныминаклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее высок риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. До наступления значительного улучшения в лечении такие больные должны находиться под наблюдением врача. Риск суицида также повышается у молодых людей 18-24 лет (согласно данным мета­анализа применения антидепрессантов при депрессии).Применение у детей и подростков в возрасте до 18 летУ детей и подростков с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении флуоксетина или любых других антидепрессантов у детей и подростков следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида, поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.Врачам следует убедить пациентов незамедлительно сообщать о любых мыслях и чувствах, причиняющих беспокойство.Электросудорожная терапия (ЭСТ)Сообщалось о развитии на фоне проведения электросудорожной терапии продолжительных эпилептических припадков, поэтому необходимо соблюдать осторожность при проведении ЭСТ у больных, получающих флуоксетин. Судорожные припадки При приеме флуоксетина возможен риск возникновения судорог. У пациентов, имеющих в анамнезе случаи судорожных припадков, флуоксетин должен применяться осторожно и под врачебным контролем. В случае возникновения судорог препарат должен быть отменен. Следует избегать применения флуоксетина у больных с нестабильной эпилепсией, у пациентов со стабильной эпилепсией состояние больных при приеме флуоксетина должно тщательно контролироваться.Мании/гипоманииФлуоксетин следует с осторожностью использовать у пациентов с проявлениями мании/гипомании в анамнезе. Лечение препаратом должно быть прекращено в активной фазе заболевания.ТамоксифенФлуоксетин может привести к сокращению концентрации эндоксифена, одного из самых важных активных метаболитов тамоксифена. Поэтому следует избегать совместного приема этих препаратов.Ингибиторы МАОИнтервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 недель. Сыпь и аллергические реакции После появления сыпи или других аллергических явлений, лечение флуоксетином должно быть прекращено. МидриазСообщалось о случаях мидриаза в связи с приемом флуоксетина.Следует проявлять осторожность при назначении флуоксетина у больных с повышенным внутриглазным давлением или с риском возникновения острой закрытоугольной глаукомы.Акатизия/психомоторные беспокойство При применении флуоксетина возможно развитие акатизии, характеризующейся постоянным или периодически возникающим чувством внутреннего двигательного беспокойства и проявляющейся в неспособности больного долго сидеть спокойно в одной позе или долго оставаться без движения. Это чаще всего происходит в течение первых нескольких недель лечения. При появлении у больных подобных симптомов, необходимо снижение дозы препарата или его отмена, а также врачебное наблюдение.Отмена терапииПосле отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких недель. Эти данные необходимо учитывать при назначении лекарственных препаратов, взаимодействующих с флуоксетином. Синдром "отмены" терапии флуоксетиномПри отмене флуоксетина, особенно резкой, может возникать синдром "отмены" препарата (абстинентный синдром).Риск возникновения абстинентного синдрома может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность и дозы терапии, а также скорость снижения дозы. Наиболее часто встречающиеся реакции: головокружение, сенсорные расстройства (включая парестезии), расстройства сна (включая бессонницу и сонливость), астения, ажитация или возбудимость, тошнота или рвота, тремор, головная боль. Как правило, эти симптомы бывают легкими или умеренными, однако у некоторых больных они могут быть более интенсивными. Обычно они проходят в течение первых нескольких дней или недель после прекращения лечения, хотя у некоторых людей они могут длиться до 2-3 месяцев или более. Поэтому рекомендуется прекращать прием флуоксетина постепенно, снижая дозы в течение одной-двух недель. КровотеченияТакже были сообщения о кожных кровотечениях, таких как экхимоз и пурпура, при приеме флуоксетина. Другие геморрагические проявления (например, гинекологические, желудочно-кишечные и другие кожные или слизистые кровотечения) отмечались редко. Флуоксетин необходимо назначать с осторожностью пациентам, принимающим пероральные антикоагулянты, лекарственные препараты, влияющие на функцию свертывания крови (например, клозапин. фенотиазин, ацетилсалициловая кислота, НПВП или другие препараты, которые могут увеличить риск кровотечения), а также пациентам с нарушением функции свертываемости крови в анамнезе.Сахарный диабетУ больных с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. В начале или после лечения флуоксетином может потребоваться коррекция доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.Потеря весаПри лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).АлкогольВо время приема флуоксетина следует воздержаться от приема алкоголя, так как препарат усиливает действие алкоголя.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, судорожные припадки, сонливость, нарушения сердечного ритма, синусовая тахикардия, тошнота, рвота.Другие серьезные симптомы передозировки флуоксетина (как при изолированном приеме флуоксетина, так и при одновременном приеме с другими препаратами) включали кому, делирий, удлинение интервала QT и желудочковую тахиаритмию, в том числе мерцание- трепетание желудочков и остановку сердца, снижение артериального давления, обморок, манию, пирексию, ступор и состояние, подобное злокачественному нейролептическому синдрому.По международным данным, случаи смерти от передозировки флуоксетином чрезвычайно редки. Однако были зафиксированы случаи серьезных и порой летальных реакций у боль­ных, получающих флуоксетин в сочетании с ингибиторами МАО. Токсичность препарата также могут усиливать трициклические антидепрессанты, прием алкоголя.Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптома­тическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судоро­гах - диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

Отпуск из аптек

По рецепту

Условия хранения и срок годности

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте. 4 года. Не применять по истечении срока годности.

Дата регистрации

25.02.2010
Войти
Обратная связь