Напишите нам
Мы любим общаться!Критикуйте, советуйте, улучшайте!
Мы любим общаться! Критикуйте, советуйте, улучшайте!

ВИНОРЕЛБИН МЕДАК
от 400.00 ₽

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Лекарственная форма

Дозировка Фасовка Упаковка
50МГ/5МЛN1ФЛАКОН

Фармакологическая группа

противоопухолевое средство, алкалоид.

Производитель

МЕДАК ГМБХ

Показания

- немелкоклеточный рак легкого, стадия III и IV;

- рак молочной железы.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к винорелбину или другим алкалоидам барвинка, а также другим компонентам препарата;
  • исходное количество нейтрофилов < 1 500 клеток/мкл крови;
  • содержание тромбоцитов < 100 000 клеток/мкл крови;
  • тяжелые инфекционные заболевания на момент начала терапии, или перенесенные в течение 2 предшествовавших терапии недель;
  • одновременное применение с вакциной против желтой лихорадки;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения винорелбина у детей не изучены).

С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат Винорелбин медак у пациентов с ишемической болезнью сердца в анамнезе, нарушением функции печени средней и тяжелой степени, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP ЗА4.

Особые указания

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения. Наименьшее число нейтрофилов наблюдается на 7-14 день от начала терапии, восстановление нормальных показателей обычно происходит в последующие 5-7 дней. Кумулирования гематотоксичности не отмечено.

Со стороны нервной системы: парестезии, гиперестезии, снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, слабость в ногах, боль в области челюстей, редко - тяжелые парестезии с сенсорными и моторными симптомами, как правило, обратимого характера. Сообщалось о возникновении после длительного применения слабости в ногах. Эти симптомы, как правило, обратимы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, приливы жара и похолодание конечностей, редко - ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), выраженная гипотония, коллапс; крайне редко - тахикардия, сердцебиение и нарушение сердечного ритма.

Со стороны органов дыхания: одышка, бронхоспазм, редко - интерстициальная пневмония (особенно при комбинированной терапии с митомицином), острый респираторный дистресс- синдром.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия; парез кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, запор, частота которых возрастает при комбинации винорелбина с другими противоопухолевыми препаратами; стоматит, диарея, редко - панкреатит; преходящее повышение уровня билирубина и повышение активности "печеночных" ферментов.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция; кожные высыпания, редко - генерализованные кожные реакции.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактический шок или ангионевротический отек.

Местные реакции: боль/жжение, покраснение в месте введения, изменение окраски вены, .флебит; при экстравазации - боль, воспаление подкожной жировой клетчатки, возможен . некроз окружающих тканей.

Прочие: чувство усталости, слабость, миалгия, артралгия, лихорадка, боли различной локализации, включая боль в области грудной клетки и в местах локализации опухоли, редко - тяжелая гипонатриемия. Очень редко - геморрагический цистит и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Возможно присоединение вторичных инфекций на фоне угнетения костномозгового кроветворения, лихорадка (>38°С), сепсис, септицемия; крайне редко - осложненная септицемия, в некоторых случаях приводящая к летальному исходу.

Способ применения

Винорелбин медак применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

Препарат вводится строго внутривенно в виде 5-10 минутной инфузии, после разведения препарата 0,9 % раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до концентрации 1,0-2,0 мг/мл.

После введения препарата вену следует промыть, введя дополнительно не менее 250 мл. 0,9% раствора натрия хлорида.

Для пациентов с площадью поверхности тела >2 м2 разовая доза препарата, вводимого внутривенно, не должна превышать 60 мг.

В режиме монотерапии доза препарата составляет 25-30 мг/м2 поверхности тела один раз в неделю.

При полихимиотерапии доза и частота введения винорелбина зависят от конкретной программы противоопухолевой терапии.

При снижении содержания нейтрофилов < 1500 клеток/мкл крови или тромбоцитопении, <75 000 клеток/мкл крови очередное введение препарата откладывают на 1 неделю или до нормализации показателей периферической крови. Если из-за гематологической токсичности пришлось воздержаться от 3-х еженедельных введений препарата, применение винорелбина рекомендуется прекратить.

Коррекция режима дозирования препрата при печеночной недостаточности: у больных с выраженной печеночной недостаточностью Винорелбин медак должен назначаться с осторожностью, в дозе, не превышающей 20 мг/м2.

Дети: безопасность и эффективность препарата у детей не изучена.

Пожилые люди: какие-либо специальные инструкции по применению Винорелбина медак у пожилых людей, отсутствуют.

Описание

Прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость.

Состав

В 1 мл препарата содержится:

активное вещество: винорелбина дитартрат - 13,85 мг (соответствует 10 мг винорелбина);

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Флакон заполнен азотом (для создания инертной атмосферы).

Механизм действия

Фармакодинамика
Винорелбин - противоопухолевое средство растительного происхождения из группы полусинтетических винкаалкалоидов, выделенный из растения рода Vinca (барвинок).Винорелбин нарушает полимеризацию тубулина в процессе клеточного митоза. Блокирует митоз клеток на стадии метафазы G2+M, вызывая гибель клеток во время интерфазы или при последующем митозе. Действует преимущественно на митотические микротрубочки; при применении высоких доз также оказывает влияние на аксональные микротрубочки. Эффект спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина.
Фармакокинетика

Распределение

Объем распределения винорелбина высокий (диапазон объема распределения - 25,4 - 40,1 л/кг), что свидетельствует об экстенсивном распределении винорелбина в тканях.

Связывание с белками плазмы крови незначительное и составляет 13,5 %; винорелбин активно связывается с форменными элементами крови, особенно с тромбоцитами

(78 %). Хорошо проникает в легочную ткань, где его концентрация в 300 раз превышает концентрацию винорелбина в плазме крови. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Винорелбин метаболизируется в печени под действием изофермента CYPЗА4 цитохрома Р450. Все метаболиты идентифицированы и фармакологически неактивны, за исключением 4-О-деацетил-винорелбина, который является основным активным метаболитом в плазме крови. Сульфо- и глюкуроновые конъюгаты не выявлены.

Выведение

Средний период полувыведения препарата в конечной фазе элиминации обычно составляет более 40 ч (27,7 - 43,6 ч). Системный клиренс винорелбина высокий и приближается к скорости кровотока в печени, составляет в среднем 0,72 л/ч/кг (0,32-1,26 л/ч/кг).

Винорелбин выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. Почками выводится менее 20 % от введенной внутривенно дозы, преимущественно в неизмененном виде.Фармакокинетика у особых групп пациентовПациенты с нарушением функции печени Фармакокинетика винорелбина не изменяется у пациентов с недостаточностью функции печени.Тем не менее, в качестве меры предосторожности рекомендуется снижение дозы до 20 мг/м2 поверхности тела и тщательный контроль гематологических показателей у пациентов со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени.Пациенты с нарушением функции почекВлияние нарушения функции почек на фармакокинетические свойства винорелбина не исследовалось. Однако, благодаря низкому уровню почечной элиминации, снижение дозы винорелбина у пациентов с нарушением функции почек не требуется.Пожилые пациентыФармакокинетика винорелбина у пожилых пациентов не изменяется. Однако, вследствие ослабленности пожилых пациентов следует соблюдать меры предосторожности при увеличении дозы винорелбина.

Беременность и лактация

Винорелбин противопоказан в период беременно­сти в связи с эмбриотоксическим действием. Винорелбин противопоказан в период грудного вскармливания. Грудное вскармливание должно быть прекращено до начала приема препарата.

Взаимодействие

При совместном применении с другими цитостатиками возможно взаимное усугубление побочных эффектов, в первую очередь - миелосупрессии.

Комбинация винорелбина с цисплатином (наиболее частая комбинация) не приводит к изменению фармакокинетических параметров винорелбина. Однако, в этом случае, по сравнению с режимом монотерапйи, возрастает риск развития гранулоцитопении.

При совместном применении с митомицином С возможно развитие острой дыхательной недостаточности.

При применении совместно с паклитакселом повышается риск нейротоксичности. Применение на фоне лучевой терапии приводит к радиосенсибилизации. Применение винорелбина после лучевой терапии может привести к повторному появлению лучевых реакций.

Одновременное применение препарата с индукторами и ингибиторами цитохрома Р450 может привести к изменению фармакокинетики винорелбина.

Побочные эффекты

Лечение винорелбином следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

Риск применения винорелбина связан, прежде всего, с его угнетающим воздействием на систему кроветворения. Поэтому лечение препаратом следует проводить под строгим гематологическим контролем, с определением уровня гемоглобина и числа лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов перед каждой очередной инъекцией. Основным дозолимитирующим токсическим фактором является нейтропения. При содержании нейтрофилов ниже 1500 клеток/мкл и/или тромбоцитов ниже 75000 клеток/мкл введение очередной дозы следует отложить до восстановления нормального уровня.

Больные с ишемической болезнью сердца в анамнезе должны находиться под тщательным медицинским контролем.

При выраженном нарушении функции печени дозы Винорелбина медак следует снизить на 33%; рекомендуется тщательное наблюдение за .пациентом.

При нарушении функции почек необходимо усиленное наблюдение за больным; коррекция, дозы не требуется, так как выведение с мочой минимально.

Пациенты с явлениями невропатии в анамнезе, независимо от этиологии, должны находиться под наблюдением из-за возможного повторения или усугубления этих явлений. При появлении признаков нейротоксичности 2-ой и более степени применение винорелбина следует прекратить.

При появлении одышки, кашля или гипоксии невыясненной этиологии следует обследовать больного для исключения легочной токсичности.

Пациенты с симптомами инфекций должны быть незамедлительно обследованы и тщательно наблюдаться до исчезновения этих симптомов.

Винорелбин медак не следует назначать одновременно с лучевой терапией, если область облучения захватывает печень.

При экстравазации инфузию препарата следует немедленно прекратить, оставшуюся дозу вводят в другую вену.

Во время лечения и в течение, по крайней мере, трех месяцев после его окончания необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При обращении с винорелбином должны соблюдаться все обычные инструкции, принятые для применения цитотоксических препаратов.

Категорически избегать попадания препарата в глаза, так как это может вызвать значительное раздражение и образование язв. При попадании препарата в глаза их необходимо немедленно обильно и тщательно промыть водой.

Передозировка

Основные ожидаемые проявления передозировки включают в себя проявления нейротоксичности, подавление функции костного мозга. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функции жизненно важных органов. Антидот неизвестен. Лечение симптоматическое.

Отпуск из аптек

По рецепту

Условия хранения и срок годности

При температуре 2-8 °С в защищенном от света месте. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Дата аннулирования

Бессрочный
Войти
Обратная связь